文迪雅药代动力学

如题所述

文迪雅的口服吸收表现出极高的生物利用度,达到了惊人的99%。在空腹状态下,血浆中的浓度峰值通常在1小时内出现,其清除半衰期(t1/2)在3到4小时之间。然而,进食会影响其吸收过程,尽管总量不受影响,但达峰时间会相应延迟约2.2小时,且峰值会降低20%。平均口服分布容积为17.6升(占30%),并且该药物与血浆蛋白的结合率高达99.8%,主要与白蛋白结合。


文迪雅在体内的主要排泄方式是原型药物的形式通过尿液排出,代谢途径主要包括N-去甲基和羟化作用,随后与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。值得注意的是,所有循环代谢产物都不具备胰岛素增敏作用。在体外实验中,研究发现大部分文迪雅是通过CYP2C8酶途径代谢,而少量则是通过CYP2C9途径进行。


关于罗格列酮的药代动力学特性,临床研究显示,无论是年龄、种族、吸烟还是饮酒习惯,对它的药代参数并无显著影响。口服或静脉给药后,标记的14C罗格列酮分别有64%通过尿液和23%通过粪便排出,这体现了其相对稳定的代谢和排泄特性。


扩展资料

文迪雅是英国葛兰素史克公司旗下畅销全球的糖尿病口服药,其化学通用名称为马来酸罗格列酮片,有效化学成份为马来酸罗格列酮,属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体g(PPARg)的激动剂,通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平,用于治疗2型糖尿病。

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