文迪雅片性质作用

Question

如题所述

Answer 1

理化性质方面，文迪雅是一种白色或类白色的粉末，熔点在122～123℃。其马来酸盐具有特定的酸度常数（pKa）为6.8和6.1。这种药物能迅速溶于乙醇和pH为2.3的缓冲水溶液中，并且随着pH值的升高，其溶解度会有所降低。

在药理作用层面，文迪雅属于噻唑烷二酮类药物，主要作为一种高选择性的过氧化酶体增殖活化受体γ（PPARγ）激动剂。它通过与PPARγ结合，激活胰岛素作用于脂肪、肌肉和肝脏等组织的受体，促进多种蛋白质的合成，调节胰岛素相关基因的转录，从而控制血糖生成、利用和转化。研究显示，罗格列酮早期能够帮助血糖恢复正常，并防止其反弹。此外，文迪雅通过增强葡萄糖转运子GLUT-4对葡萄糖的摄取，有助于降低高血糖水平。

在药代动力学方面，文迪雅口服吸收迅速，峰值时间（Tmax）为1小时，生物利用度高达99%。与食物同服时，Cmax（浓度峰值）会下降28%，Tmax延迟至1.75小时，但这些变化通常不影响临床效果。其平均分布容积约为17.6升，血浆蛋白结合率接近100%，并在体内几乎完全代谢，主要途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合，血浆半衰期为3至4小时。大约64%的药物通过尿液排出，23%通过粪便排出。药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒等因素显著影响，但随着体重增加，清除率和分布容积会有所增加，而在肝损害患者中，清除率会明显降低，半衰期相应延长2小时。