多廿烷醇都有哪些作用??

如题所述

【药品名称】通用名称:多廿烷醇片 (PPG)
汉语拼音:duonianwanchun pian
【成 份】 本品活性成分为多廿烷醇,系自蔗蜡中提取的多种脂肪醇的混合物,其主要成份是1-二十八烷醇,另有:1-三十二烷醇、1-三十烷醇、1-二十四烷醇、1-三十四烷醇、1-二十六烷醇、1-二十七烷醇及1-二十九烷醇。
【适应症】多廿烷醇(PPG)为降胆固醇药物,适用于原发型IIa(总胆固醇及LDL-C升高)和IIb(总胆固醇、LDL-C及甘油三酯升高)的高脂血症患者。
当仅靠饮食不足以控制血浆中总胆固醇及LDL-C的水平时,推荐使用多廿烷醇治疗。PPG还对II型高胆固醇血症合并肝肾功能不全、非胰岛素依赖型糖尿病、高血压、冠心病高危、心力衰竭等疾病的患者;以及对他汀类药物耐受患者、绝经期妇女、胃肠不适患者均有很好疗效。
【用法用量】 推荐起始剂量为每日5mg,在晚餐前时服用,因为胆固醇的生物合成在晚上较为活跃。如果效果不明显,剂量可以增加至10mg/日 (中午晚上各一次)。研究表明增加剂量可增加疗效,但安全性及耐受性不变.。
顽固性患者可能需要的剂量为20mg/日 (每日两次)。这是目前为止治疗的最大剂量。
在治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。
在用药期间,须定期(每3个月)检查血浆胆固醇量。因为多廿烷醇经肾排泄几乎忽略不计,肾功能不全患者无需调整剂量。
【药理作用】非临床模型显示,PPG通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。此外,PPG还可以通过增加LDL与受体的结合和内在化过程,促进LDL-C的分解代谢,从而降低血浆中LDL-C的水平。同时PPG还可以增加高密度脂蛋白胆固醇HDL-C水平,降低甘油三酯和极低密度脂蛋白胆固醇VLDL-C水平。PPG还具有抗血小板聚集,减轻体重,提高性能力等作用。
【不良反应】多廿烷醇非常安全且耐受性极好,到目前为止,未发现与药物有关的临床及生物化学不良反应。在短期双盲对照的临床研究中,用药剂量5-20mg/日,只有0.1%的患者因不良反应(皮疹)退出实验。不良反应轻微而短暂,与空白对照组无显著差别。
在一年的长期临床研究中,多廿烷醇所报导的不良反应轻微、短暂、与空白对照组相似。 通过包括6114名患者的上市后调查,确证了上述的结论,只有0.2%的轻微不良反应。
【禁忌】对该药任何一种成份过敏者。
【注意】儿童用药:儿童使用PPG的有效性及安全性未确定,所以,目前不推荐给儿童用PPG。
老年人用药:对患高脂血症的老年患者无特殊限制。
孕期及哺乳期用药:虽然PPG既无致畸作用(鼠及家兔),也不会影响鼠的生育和生殖力,但不推荐给孕妇使用,其受限的原因是:胆固醇及其代谢产物是胎儿发育必需的。
【药物相互作用】已进行了PPG与下列药物的实验。
抗凝血剂:与肝素药物相互作用的研究表明,单剂量或多剂量给大鼠口服PPG,对纤维蛋白溶解与出血时间无显著影响。
安替比林和茶碱:给予Beagle狗口服PPG,对安替比林及茶碱的药代动力学无显著影响,表明PPG不影响药物经肝微粒体酶系统的代谢过程。
硝苯地平:在动物模型中,PPG多次给药,对硝苯地平的抗缺血及降压作用无影响,与硝苯地平无药物间的药理作用。
心得安:PPG多次给药,对心得安的负性心率作用无影响,在动物模型中,适量的PPG可中度增强心得安的降压作用。
阿司匹林(ASA):在不同的实验模型中,PPG与ASA在抗血栓形成方面有协同作用。单独使用PPG有抗血板凝聚、抗血栓形成、抗缺血作用。实验中,选择PPG和ASA单用无效的剂量,合用时,显示了协同作用。另一方面,PPG可预防ASA导致的胃溃疡。PPG可提高血液中前列环素的水平(其具有抗溃疡作用)。
其它联合用药:在所有的长期和短期的临床研究中,PPG可以与下列药物合用,没有任何临床上与相互作用有关的不良反应:钙通道阻滞剂、β-受体阻滞剂、甲丙氨酯、利尿剂、硝酸酯类扩血管药、非甾体类抗炎药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药、口服降糖药、地高辛。
【药代动力学】实验动物(大鼠、家兔、猴子)单剂量口服给药3H-二十八烷醇,在不同物种中,药物吸收达峰时间为30分钟-2小时。
口服吸收率大约为11%(大鼠)-28%(家兔),在所有物种中,该药主要通过粪便排泄,尿排泄可以忽略不计。管饲法大鼠实验研究表明,该药口服后主要通过胆汁排泄。
人类受试者的药代动力学研究数据表明,该药吸收迅速,口服1小时后,出现第一个峰值,第二个最大峰值出现在4小时后。健康受试者单剂量给药,该药绝大部分通过粪便排泄,只有大约1%通过尿液排出体外。
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