一种无色油挥发性液体,也称为芥子气、二氯二乙基硫醚,气味和芥末相似,这也是其名字的由来。芥子气是比利时科学家CSar-MansuTedespretz在1822年首次发现的。NikolayD. Zelinsky在研究二氯化硫聚合的过程中,无意中发现了大量制备芥子气的方法。德国梅耶成功地首先合成了芥子气。美国化工巨头陶氏化学很快成为第一家生产芥子气的公司(第一次世界大战期间)。使用芥子气作为化学武器是第一次世界大战时德军首先用来对付英军的。据统计,共有12000吨芥子气体被用于战争用途,造成大量人员伤亡一战期间毒气伤亡人数达130万人,其中88.9%是芥子中毒引起的。
耶鲁大学医学院的两位最高药学专家阿尔弗雷德吉尔曼和路易斯古德曼在研究芥子气时发现,芥子气对人体分裂最快的白细胞增殖有很强的抑制作用。战场上的军医们也在用芥子气受伤的士兵身上发现白细胞数突然下降的现象。这给了科学家们灵感。与白细胞相比,癌细胞的增殖速度太快,同样,人体内迅速分裂的细胞会不会被芥子气抑制?不久的实验证明芥子气可以对癌细胞起到抑制作用。说到化疗药物的作用机制,首先要引入细胞周期的概念。细胞周期是指亲代细胞分裂结束后,子代细胞分裂结束的过程,可分为四个阶段。
G1期,即DNA合成前期,是指从有丝分裂到DNA复制的间歇时间,在这一时期主要合成RNA和核糖体。s期,即DNA合成器,是指DNA完成合成乘数和复制的时间,这个时间主要合成DNA、蛋白质和酶。G2期,即DNA合成后期,是指DNA复制再次开始有丝分裂之前的时间。这一时期主要是合成RNA和微管蛋白质准备有丝分裂的时期。
m期,即有丝分裂期,是细胞分裂的连续过程。G0期,即静止期,这一时期细胞处于长期静止的非增殖状态,G1期明显延长时出现。周期特异性药物:在细胞分裂周期的特定时限内对肿瘤细胞有杀伤作用的抗癌药物称为周期特异性药物。代表性药物有5-Fu、培美曲塞、阿糖托辛、TEGIO等(S期)、长春瑞文、紫杉醇、ETO-POSED等(M期)、博莱霉素(G2期)。