钙拮抗药的化学结构迥异，药理作用也不尽相同。随着研究的不断深入，被称为钙拮抗药的药物日益增多，为了合理用药，世界卫生组织把钙拮抗药归纳为选择性和非选择性钙拮抗药两大类；又根据其化学结构和药理作用不同，将钙拮抗药进一步分为六类。
1．钙通道选择性阻滞药
I类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs)：维拉帕米(verapamil)、加洛帕米(gallopamil)、噻帕米(tiapamil) 等。
II类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs)：硝苯地平(nifedipine)、尼卡地平(nicardipine)、尼群地平(nitrendipine)、氨氯地平(amlodipine)、尼莫地平(nimodipine)、尼索地平(nisoldipine)等。
III类 地尔硫卓类(benzothiazepines, BTZs)：地尔硫卓(diltiazem)、克仑硫卓(clentiazem)、二氯夫利(diclofurine)等。
2．钙通道非选择性阻滞药
IV类 氟桂利嗪类：氟桂利嗪(flunarizine)、桂利嗪(cinnarizine)、利多氟嗪(lidoflazine)等。
V类 普尼拉明类：普尼拉明(prenylamine)等。
VI类 其他：哌克昔林(perhexiline)等。
按照药物的研发轨迹及作用特点不同，也可将钙通道阻滞药分为三代：
第一代 代表药有verapamil、nifedipine、diltiazem。其疗效稳定，不良反应少，在抗心律失常、抗高血压及防治心绞痛方面被广泛应用。
第二代 代表药有felodipine、nicardipine、nitrendipine、nimodipine等。该类药物在二氢吡啶结构基础上发展起来，具有高度的选择性，其性质稳定，疗效确切。
第三代 代表药有pranidipine、amlodipine、bepridil等。该类药物除了具有高度的血管选择性外，兼有t1/2长、作用持久的特点。
