烷化剂有哪些

Question

如题所述

Answer 1

烷化剂可分为以下几类：氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。

烷化剂是一类化学性质高度活泼的化合物，属于细胞毒类药物，又称生物烷化剂，在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物；

进而与细胞中的生物大分子（如DNA、RNA、酶等）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡，抗肿瘤活性强。

扩展资料：

作用机制

此类药物作用机制相似，可产生高活性的烷化基团。烷化基团化学性质活泼，可与生物大分子发生反应，从而影响核酸、蛋白质的结构和功能，产生DNA链内和链间的交叉连接，干扰转录和复制。

还能使核苷酸发生配对错误，使细胞的分裂增殖受到抑制或引起细胞死亡。

烷化剂是细胞周期非特异性药物，能杀伤静息期和分裂中的细胞，但大多数药物对增殖细胞的活力更强。

参考资料：百度百科---烷化剂

Answer 2

烷化剂有哪些：
中烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。
一、氮芥类：烷化基部分（功能基）+载体部分（改变药物选择性）
盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。
氮甲：（甲酰溶肉瘤素），氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服。
性质：1、遇光变红2、碱中水解3、茚三酮反应。
环磷酰胺：前药。被P450氧化酶氧化，成4-羟基（酮基）环磷酰胺，毒性小，广谱。
异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。
为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。
二、乙撑亚胺类
塞替派：治疗膀胱癌的首选药。医学|教育|网搜集整理
三、亚硝基脲类：
卡莫司汀（卡氮芥）：脑瘤及中枢瘤性质：酸碱中均不稳定。
四、甲磺酸酯及多元醇类
白消安（马利兰）：治疗慢性粒细胞白血病。不良反应：消化道反应及骨骼抑制。
性质：加NaOH水解脱氢——乙醚样特臭四氢呋喃。本回答被提问者采纳