代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。
据格列喹酮多中心临床验证报道，临床观察了145例用格列喹酮治疗的2型糖尿病患者，为期5个月。结果发现格列喹酮对病情不同的新患者或已治患者均有降血糖作用，尿糖和糖化血红蛋白减少，总有效率为80%，其中约半数有显著效果。33例自身对比分析显示，格列喹酮的药效为1.5片（45mg）相当于格列本脲1片（2.5mg）。在试验期中，约2/3的患者尿总蛋白有减少（P<0.05），机制尚不明。
该组患者低血糖的发生率为0.7%（1例），低于格列本脲。试验中未发现肝、肾功能有明显改变。与其他磺脲类药物相似，格列喹酮的降血糖作用与患者病情和药物剂量有关。对轻患者、病程较短的患者及未治过的新患者，格列喹酮的疗效比较好，剂量较小；而对于病情重、病程长和经用其他药物治疗效果欠佳的患者疗效较差，剂量较大。故格列喹酮也存在患者对药物敏感性的个体差异。临床资料显示，其降血糖作用，与格列苯脲相似略优于格列吡嗪和格列齐特。
山东医科大学附属医院应用格列喹酮治疗30例2型糖尿病患者，初始剂量为每天15～30mg，依照血糖等指标进行监测，一周调整1次剂量，最大剂量为每天240mg，剂量调整期一般为2个月，剂量恒定后维持治疗1个月，结果总有效率为90%。天津医科大学总医院对60例2型糖尿病患者分别应用国产或进口原料加工的格列喹酮片剂，剂量范围为每天30～240mg，结果两组的有效率均为90%。治疗后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白及尿糖指标与治疗前相比，均明显降低。
格列喹酮因95%从肝脏代谢，目前成为治疗2型糖尿病合并肾病的首选磺脲类药物，具有较好的降糖作用，低血糖发生率低，使用安全。