两种或两种以上的药物配合应用叫作中药的配伍。中药通过配伍，可以对较复杂的病情予以全面照顾，同时又可利用药物间的协同作用和拮抗作用而获得安全及更高的疗效。古代医家经过长期认识与实践，对药物的配伍关系积累了丰富的知识，并将其总结概括为以下六个方面。
（1）相须：即性能相类似的药物相伍为用，可起协同作用，增强疗效。如石膏、知母合用以增强清热泻火之力。
（2）相使：即性能不相同的药物相伍为用，能互相促进，增强疗效。如补气之黄芪与利水之茯苓合用，能增强补气利水之功。
（3）相畏：即一种药的毒副作用，能被另一种药物减轻或抑制。如半夏和南星的毒性能被生姜减轻或消除，所以说半夏和南星畏生姜。
（4）相杀：即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒副作用。如防风杀砒霜的毒，，绿豆能解巴豆的毒，所以说防风杀砒霜，绿豆杀巴豆。
（5）相恶：即两种药物合用，能互相牵制而使作用降低，甚至丧失药效。如生姜恶黄芩，人参恶莱菔子。
（6）相反：即两种药物合用后能产生毒性反应或副作用。如乌头反半夏，甘草反芜花。
以上六个方面中，相须，相使属药物的协同作用；相畏相杀属药物不同程度的拮抗作用；相恶、相反属药物配伍禁忌。
此外，尚有不用其它药物辅助，依靠单味药发挥作用的，叫单行，如独参汤及其它单方。 即两种药物伍用产生毒、副作用或使疗效降低或消除，前人有“十八反”与“十九畏的记述，所谓反者即指“相反”而言，所谓畏者即指“相恶”而言。
十八反 甘草反甘遂、大戟、芫化、海藻。
乌头反贝母、瓜蒌、半夏、白蔹、白芨。
藜芦反人参、沙参、丹参、玄参、苦参、细辛、芍药。
十九畏 硫磺畏朴硝；水银畏砒霜；狼毒畏密陀僧；巴豆畏牵牛；丁香畏郁金；川乌、草乌畏犀角；牙硝畏三梭；官桂畏石脂；人参畏五灵脂。
上述配伍禁忌，只供用药时参考，不是绝对的。在古今配方中也有反、畏同用的例子，如甘遂与甘草同用治疗腹水，可以更好地发挥甘遂泻水的药效；党参与五灵脂同用治疗胃脘痛，可以补脾胃止疼痛，而药效无损。这些问题有待今后进一步研究。 妊娠期间服用某些药物，可引起胎动不安，甚至造成流产。根据药物对胎儿影响程度大小，分禁用与慎用两类。
禁用药大多毒性较强或药性猛烈。如剧烈泻下药巴豆、芦荟、番泻叶；逐水药芫花，甘遂、大戟、商陆、牵牛子；催吐药瓜蒂、藜芦；麻醉药闹羊花；破血通经药干漆、三棱、莪术、阿魏、水蛭、虻虫；通窍药麝香、蟾酥、穿山甲；其它剧毒药如水银、砒霜、生附子、轻粉等。
慎用药大多是烈性或有小毒的药物。如泻下药大黄、芒硝；活血祛瘀药桃仁、红花、乳香、没药、王不留行、益母草、五灵脂等；通淋利水药冬葵子、薏苡仁；重镇降逆药磁石；其它如办夏、南星、牛黄、贯众等。
凡禁用药都不能使用，慎用药则应根据孕妇病情酌情使用。可用可不用者，都应尽量避免使用，以免发生事故。 （1）消除杂质和非药用部分，使药纯净，达到用量准确，疗效可靠。
（2）改变药物性能，增强药物疗效。如地黄生用性寒而凉血，制熟则微温而补血；首乌生用导泻，制熟用则补肝肾、乌须发；蒲黄生用破血行瘀，炒用止血；延胡索醋制增强止痛作用；白术土炒补脾和中力强；柴胡醒制舒肝解郁效增。
（3）降低或消除毒、副作用。如乌头、附子为剧毒之品，经反复浸泡漂煮，有毒成分被水解、溶出，毒性大减；半夏、南星经生姜、明矾制后可降低毒性，祛除激喉催吐之物；女贞子盐水拌蒸，去其寒性，避免腹泻等。
（4）矫味、矫臭。蜜炙、酒炙、醋炙通常都有矫味、矫臭作用。如五灵脂醋炒去恶味等。
（5）便于制剂、煎服及贮藏。如贝壳类药材炮制后便于粉碎，使有效成分易于煎出；白芥子、莱菔子炒熟以去其酶，才能保存有效成分不被分解等。 （1）水制法 能使药物达到洁净、柔软、便于加工，并能减低药物毒性、烈性及不良气味。包括洗、漂、泡、溃、水飞等法。
（2）火制法 是把药物直接或间接放置火上炮制以达干燥、松脆、焦黄或炭化之目的。
炒：有清炒及辅料炒。清炒是将药物放锅内拌炒，由于使用目的不同，有炒黄、炒焦、炒炭之分。炒黄、炒焦之药物有焦香味道，以增强健脾开胃之力或改善药物之偏。炒炭的药物可增强收敛止血之功，如荆芥炭。辅料炒是加辅料同炒，如土炒白术，醋炒柴胡等。其目的是增强药性，更好地发挥疗效。
炙：与辅料炒无多大区别，一般多将用蜜炒的叫炙。如炙甘草、炙黄芪。
煅：是将药物直接或间接放在火上煅烧，使其松脆易于粉碎。多适用于矿石类或贝壳类药物。
煨：是将药物裹上湿纸或面糊，埋于灰内或置于文火上烘烤，以纸或面糊表面焦黑为度，冷却后剥除纸或面糊使用。目的是利用纸或面糊吸收药物中的部分油质，以减低药物的刺激性，并增强药物疗效，如煨木香。
炮：是将药物放入砂中加热，炒至焦黄爆烈，便于加工，并增强其温燥之性，同时能使药物毒性降低，如炮附子、炮姜。
（3）水火同制法 包括蒸、煮、单三种方法。其目的是改变药性、增强疗效。 用量即中草药在临床上应用的分量。包括重量（克）、数量（片、支）、容量（汤匙、毫升）。
一般来说中药安全比较大，但个别有毒药物仍需十分注意，不可过量，确定用量一般原则是：
（1）根据药物性能确定用量：凡有毒的，峻烈的药物用量宜小，如乌头、雄黄之类；质重的药物用量要大，如代赭石、牡蛎类；质轻的用量宜轻，如蝉蜕；芳香类药物用量宜轻，如丁香、檀香。
（2）根据病情需要确定用量；病情轻或慢性病，用量宜轻；病情深重顽固用量宜大，还有些药轻用、重用作用不同，如柴胡轻用升阳，重用疏肝。
（3）根据配伍、剂型确定用量：一味单用、用量宜重，复方配伍，用量宜轻。方中主药用量宜重，辅药用量宜轻；汤剂用药宜重, 丸散剂用量宜轻。
（4）根据病人性别、年龄、体质确定用量：妇女、老年、体弱、儿童用量宜轻，男子、体壮、年轻用量宜重。
各类药物用量大致规律如下：
花叶、芳香走窜之品3－9克；根茎类9－15克；矿石贝壳类15－30克；特殊药物例外；细辛一般不超过3克，沉香、麝香一般用1－1．5克。
