胺碘酮是一种广泛应用于心律失常治疗的药物。口服时，它适用于房性早搏和室性早搏的治疗，能够防止室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤的反复发作。对于预激综合征引起的室上性心律失常，以及心房颤动或扑动电转复后的维持治疗，胺碘酮也表现出显著效果。此外，它还有一定的抗心绞痛作用。
对于突发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征的患者，静注胺碘酮是优选。对于那些经利多卡因治疗无效的室性心动过速，它同样适用。尽管疗效显著，但由于副作用较多，目前在抗心律失常药物中被列为二线用药。
在其他治疗无效或不适用的情况下，胺碘酮可以用于严重心律失常的治疗，如房性心律失常(包括心房扑动、心房纤颤转律后的窦性心律维持)，结性心律失常，以及室性心律失常，如危及生命的室性期前收缩和室性心动过速的预防。对于合并器质性心脏病，如冠状动脉供血不足和心力衰竭的患者，胺碘酮的药理特性使其成为合适的治疗选择。
属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。抑制心房及心肌传导纤维的快钠离子内流，减慢传导速度。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，心电图有Q-T间期延长及T波改变。静注有轻度负性肌力作用， 但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。