临床常用的单一有效的乳腺癌化疗药物主要如下。
（1）环磷酰胺（CTX）。CTX是乳腺癌化疗中研究最广，应用最多的一个药物，总的有效率为35％（10%～62％）。在乳腺癌的治疗中，CTX有各种各样的治疗方案。有作者认为，CTX对绝经前或绝经后1年的患者有效率为38％，绝经后>5～10年的有效率约为18％，因而认为CTX对乳腺癌的疗效与卵巢功能有关。另外，CTX对软组织病灶有效率可达43％，骨转移病灶24％，内脏病灶28％，肝转移伴有黄疸无效。
（2）氮芥（HN2）。治疗乳腺癌的有效率为35％（18%～47％），如果大剂量间歇疗法有效率可增高。20世纪60年代以后较少使用，主要考虑到该药的毒副作用较大。
美法仑（L-PAM）是烷化剂类药物中除CTX外的另一个目前常用的药物。有效率可达30％。
（3）噻替哌（TSPA）。总有效率30％（10%～36％）。因为其骨髓抑制副作用较明显，现已不常用。
（4）氟尿嘧啶（5FU）。5FU是抗代谢类药物在乳腺癌治疗中研究最广的一种药物，有效率可达27％。
（5）氨甲蝶呤（MTX）。乳腺癌的化疗中，MTX是另一个被广泛采用的抗代谢类药物，总有效率为34％（11%～60％）。
（6）阿霉素（ADM）。ADM是目前治疗乳腺癌首选的单一药物，有效率可达41％。
（7）丝裂霉素（MMC）。MMC刚问世时采用小剂量长期给药，结果疗效较低，毒性也大。近期发现间歇大量给药疗法（20～30mg/m2，静脉注射，每4～6周给药）疗效可达38％，毒性亦相对降低。
（8）米托蒽醌（MX）。MX是蒽醌类抗癌新药，文献报告米托蒽醌对晚期乳腺癌有较高的疗效，而且毒性较低，安全，单用对无化疗史的晚期乳腺癌有效率为15％～36％。平均缓解期为10个月。
（9）顺铂（DDP）。近期发现顺铂对乳腺癌有一定的疗效，而且与剂量相关。顺铂每天20mg/m2，连用5天，每3周给药，有效率可达25％。