通用名 青霉素V钾片
曾用名
英文名 PHENOXYMETHYLPENICILLIN POTASSIUM TABLETS
拼音名 QINGMEISU V JIA PIAN
药品类别 青霉素类
性状 本品为白色片或薄膜衣片、糖衣片,除去包衣后显白色。
药理毒理 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(>90%)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2~5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。
药代动力学 本品耐酸,口服后不被破坏,约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度(Cmax),为3~5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的 20%~35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)约为1小时。
适应症 本品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。
用法用量 口服。成人 链球菌感染:一次125~250mg,每6~8小时1次,疗程10日。肺炎球菌感染:一次250~500mg,每6小时1次,疗程至退热后至少2 日。葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森咽峡炎):一次250~500mg,每6~8 小时1次。预防风湿热复发:一次250mg,一日2次。预防心内膜炎:在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服本品2g,6小时后再加服1g(27kg以下小儿剂量减半)。小儿 按体重,一次2.5~9.3mg/kg,每4小时1次;或一次3.75~14 mg/kg,每6 小时1次;或一次5~18.7 mg/kg,每8小时1次。
不良反应 1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。 2.过敏反应:皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。 3.二重感染:长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。 4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。
禁忌症 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
注意事项 1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。 4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。 5.治疗链球菌感染时疗程需10日,治疗结束后宜作细菌培养,以确定链球菌是否已清除。 6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4 个月内,每月接受血清试验一次。 7.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 8.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。 2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
儿童用药
老年患者用药 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用 1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。 8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性;氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
药物过量 本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主,血液透析可加速本品的排泄。
通用名 甲硝唑片
曾用名
英文名 METRONIDAZOLE TABLETS
拼音名 JIAXIAOZUO PIAN
药品类别 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
性状 本品为白色或类白色片。
药理毒理 本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
药代动力学 口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5 mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物, 14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。
适应症 用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法用量 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次0.4g,一日3 次,疗程5~10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。⑤皮肤利什曼病,一次0.2g,一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病,一次0.2g,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。⑦厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。 ②贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.
不良反应 15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
禁忌症 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
注意事项 (1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8 小时延长至12小时。(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。
药物过量 大剂量可致抽搐。
参考资料:http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/30/IDW25243701092005QFX.html