我想要份详细的罗红霉素发展历史

如题所述

德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素,一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物,同样含有十四原环的内酯环。但是,一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。

精密称取本品适量,加无水乙醇适量(罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml),溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液,照抗生素微生物检定法(中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法)测定,培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基,检定菌为枯草杆菌

检定法二剂量法

检定菌枯草芽孢杆菌CMCC(B)63501

培养基Ⅱ pH7.8~8.0

高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml

培养条件温度:35~37℃,时间:16~18小时

抑制菌体内的蛋白质合成,抗菌谱与红霉素近似,对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳,因本品为脂溶性,与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值,t1/2=10.5-13.8h.组织分布广,以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染

温馨提示:答案为网友推荐,仅供参考
第1个回答  2013-11-27
罗红霉素 英文名:Roxithromycin,英文别名:Claramid、Rulid,西医药物。是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。
目 录
1基本信息
2药理作用
3动力学
4适应症
5禁忌症
6药品应用
7作用用途
8用法剂量
9不良反应
10副作用
11相互作用
12注意事项

1基本信息

罗红霉素
中文名: 罗红霉素(罗力得)
英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid
英文别名:Roxythromycin; 5-(3,4,6-trideoxy-3-dimethylamino-beta-d-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-c-methyl-3-o-methyl-alpha-l-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-9-(2-methoxyethoxy)methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hexamethylpentadecan-13-olide; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-10-{[(2-methoxyethoxy)methoxy]imino}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one (non-preferred name)[1]
处方/非处方药: 处方药
分类:窄谱类抗菌药物
化学分子式: C41H74N2O15
注意事项:肝功能不全慎用。 严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平两倍以上,如确实需要使用,则一日1次 ,一次150mg。(2)严重肾功能不全者,给药时间延长一倍(一次150mg,一日一次)。(3)本品与红霉素存在交叉耐药性。(4)进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。(5)服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。
剂型和规格:胶囊 ;颗粒剂 ;分散片片剂 50mg/片,75mg/片,150mg/片。

罗红霉素
2药理作用

肺炎支原体光镜照片
罗红霉素抗菌谱与红霉素相近,对金黄色葡萄球菌(MRsA除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A、B、C型链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用,对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。
罗红霉素对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿,对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱,MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对罗红霉素较红霉素更敏感,MIC90均约0.25mg/L。罗红霉素对厌氧菌的作用与红霉素相近,对类杆菌属的MIC90为24mg/L,但对梭菌属的作用比红霉素略强,MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg/L)对本品敏感,作用大多比红霉素强。
本品是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后,吸收较好,峰浓度较高,达峰时间1.19土0.49小时,峰浓度8.06士2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,消除较慢,消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。
3动力学

肾功能衰竭患者注意调整剂量
本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药峰浓度分别为6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。进食对生物利用度影响小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服药连续11日,药物在体内无积蓄。体内分布好,在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素,其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在细胞内的浓度较高,约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96%。消除半减期长(8.4~15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量;但严重肝硬化时,每日150mg顿服即已足够。
4适应症
罗红霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。
罗红霉素主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78%~100%,细菌清除率达91%~95%。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当,细菌清除率达86%~100%。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。
本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。
1、适应敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮肤软组织感染。
2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
5禁忌症
妊娠、授乳期妇女一般不用此药。
不良反应 可致胃肠反应,如胃痛、恶心、呕吐、腹泻;皮肤过敏反应。
6药品应用
对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及

罗红霉素结构式
脑炎弓形体、衣原体、梅毒螺旋体等也有较好的抗菌作用。对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。 口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC为72.6~81μg·h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg·h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显为高。在母乳中含量甚低。
主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4~15.5小时,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,t1/2延长,AUC增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长两倍,需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。
7作用用途
为红霉素衍生物,抗菌活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡

罗红霉素可用于鼻窦炎
菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。
临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。
8用法剂量
成人剂量:每日2次,每次150mg。婴儿与儿童剂量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时,剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。
饭前1小时或饭后4小时服用。进食之后服用会降低药物吸收,因罗红霉素为脂溶性药物.开水调和后或者冲服,不宜与茶等饮料一同服用。
9不良反应
不良反应并不常见,发生率约为4.1%.最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状,需停药的病例仅占1.9%.婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应;肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。
10副作用
1 胃肠道反应较轻,有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛,偶有转氨酶升高。
2 偶有过敏反应,如皮疹及荨麻疹,应停止给药
11相互作用
本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时,可引起动脉痉挛和严重的局部缺血,故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。
12注意事项
1.对罗红霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。禁忌与麦角胺,二氢麦角胺配伍。
2.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。
3.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。 4.本品与红霉素存在交叉耐药性。
5.为获得较高血药浓度,本品需空腹(餐前1小时或餐后3~4小时)与水同服。
6.用药期间定期随访肝功能。孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。
13使用说明
通用名罗红霉素分散片
曾用名
英文名ROXITHROMYCIN DISPERSIBLE TABLETS
拼音名LUOHONGMEISU FENSAN PIAN
药品类别大环内酯类
性状本品为白色或类白色片。
药理毒理本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A” 位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
药代动力学口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax),为6.6~7.9 mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)为8.4~15.5小时。
适应症本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量空腹口服,一般疗程为5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。儿童一次按体重2.5~5mg/kg,一日2次。
不良反应主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
禁忌症对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项1.肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则一次给药150mg,一日1次。2.轻度肾功能不全者不需作剂量调整,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(一次给药150mg,一日1次)。3.本品与红霉素存在交叉耐药性。4.食物对本品的吸收有影响,进食后服药会减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影响驾驶及机械操作能力。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05%的给药量排入母乳,虽然有报道对婴儿的影响不大,但仍需考虑是否中止授乳。
儿童用药
老年患者用药如老年人的药动学无明显改变,不需调整剂量。
药物相互作用1.不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
药物过量
贮藏密封,在干燥处保存。
包装 (1)50mg (2)75mg (3)150mg追问

是发展史,百度我也会啊

第2个回答  2021-10-03
应该可以吧,我不是很清楚
你问问主治医生( ὅ ◡ ὅ )ʃ
第3个回答  2013-11-27
http://www.docin.com/p-307965145.html 概述抗生素的发展史
第4个回答  2013-11-27
德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素,一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物,同样含有十四原环的内酯环。但是,一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。
精密称取本品适量,加无水乙醇适量(罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml),溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液,照抗生素微生物检定法(中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法)测定,培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基,检定菌为枯草杆菌。
检定法二剂量法
检定菌枯草芽孢杆菌CMCC(B)63501
培养基Ⅱ pH7.8~8.0
高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml
培养条件温度:35~37℃,时间:16~18小时
抑制菌体内的蛋白质合成,抗菌谱与红霉素近似,对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳,因本品为脂溶性,与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值,t1/2=10.5-13.8h.组织分布广,以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染。
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