头孢他啶的作用机制主要在于干扰细菌细胞壁的正常合成过程。它通过抑制转肽酶在细胞壁构建过程中的关键步骤——转肽作用，阻碍了细菌细胞壁的交叉连接形成，进而导致细菌细胞结构受损，最终引发溶菌死亡。
在临床应用上，头孢他啶的剂量和给药方式会根据感染的严重程度、病原体的敏感性以及患者的整体健康状况进行调整。对于成人，例如败血症、下呼吸道感染、胆道感染等，推荐一日4-6克，分2-3次静脉滴注或注射，疗程通常为10-14天。对于泌尿系统感染和重度皮肤软组织感染，一日2-4克，同样分2次给药，疗程为7-14天。轻度尿路感染则可能只需要每12小时0.5-1克的剂量即可。
对于儿童，尤其是2个月以上的婴幼儿，一日剂量通常为30-100毫克/千克，分2-3次静脉滴注。新生儿至2个月的婴儿，由于临床经验有限，使用时需要谨慎。肾功能受损的患者由于头孢他啶主要通过肾脏排泄，应调整剂量，根据肌酐清除率来计算合适的给药量。透析后的患者也需要在透析后重复给予适当剂量。
头孢他啶的配制方法是将药物与适量注射用水混合，直到完全溶解，然后在3-5分钟内静脉缓慢推注。也可将溶解后的药物与5%葡萄糖或生理盐水稀释至100毫升，静脉滴注时间应在20-30分钟内完成。
头孢他啶为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸（五水化合物），并加有一定量的无水碳酸钠，制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。