班布特罗为特布他林的衍生物，需在体内缓慢释放出特布他林才发挥选择性β2受体激动作用。班布特罗进入血液后，经血浆中假性
胆碱酯酶水解，并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而发挥作用。由于：1.本品及其中间代谢物单氨基甲酸酯均能可逆性抑制血浆假性胆碱酯酶活性，从而使本品在体内缓慢水解释放出活性成分，形成所谓的“内储备效应”；2.本品对肺组织有较高亲和性，分布浓度高，而心肌、
骨骼肌中浓度则较低。故本品较特布他林起效慢，但有更稳定持久和更高的肺部β2受体选择性激动作用。口服一次可维持24h以上疗效。
丙卡特罗为
肾上腺素β2受体激动剂，对支气管的β2受体具有高度选择性，其
支气管扩张作用强而持久。同时具有较强的抗过敏作用，抑制速发型的气道阻力增加，抑制迟发型的气道反应性增高。