一:注意事项:
(1)为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
(2)对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。
(3)下列患者慎重给药:
①对青霉素类有过敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
③严重的肾功能障碍患者。
④经口服给药困难或非经口营养患者,全身恶液质状态患者。(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
(4)由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
(5)不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
(6)对临床检验结果的影响:
①除试纸反应以外,对斑氏(Benedict)试剂、亚铁(Fehling)试剂、尿糖试药丸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。
②有出现直接库姆斯试验阳性的可能性,应予以注意。
二:成分
本品主要成份是头孢克肟,化学名称:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其结构式为:
分子式:C16H15N5O7S2· 3H2O
分子量:507.50
三:性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或微黄色。
四:适应症
对链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、流感杆菌中从头孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎并发作细菌感染、支气管扩张合并感染、肺炎;
肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎; 急性胆道系统细菌性感染(胆囊炎、胆管炎);
猩红热; 中耳炎、鼻窦炎。
五:药理毒理
药理作用
本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中的PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有较高亲和性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
毒理研究
生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1000mg/kg,在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320~3200mg/kg,对大鼠生育力未见影响,未出现致畸作用,新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。