作用机制：1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。
1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成。
2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成。
3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂(TIMP)）的抑制作用来抑制瘢痕疙瘩的形成。
扩展资料：
曲尼司特其化学式为N-（3，4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸，是一种淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。在二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中微溶，在水中不溶。临床上为抗变态反应药，可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。
曲尼司特，该药在70年代首先由日本江田等人研制成功,其国外商品名为Tranilast或Rizaben，国内于1983年由中国药科大学制药有限公司首先研制开发成功。作为原新药西药二类新药收载于中华人民共和国卫生部部颁标准WS1-277 (X-36)-88。
参考资料：百度百科-曲尼司特
作用机制
1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。
1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成
2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成
3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂(TIMP)）的抑制作用来抑制瘢痕疙瘩的形成
代表药物—曲可伸
处方资料
【药品名称】
通用名称：曲尼司特胶囊
英文名称：Tranilast Capsules
汉语拼音：Qunisite Jiaonang
【成份】
本品主要成份为曲尼司特。
化学名称：N-（3，4－二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸
分子式：C18H17NO5
分子量：327.34
【性状】 本品内容物为淡黄色颗粒，味甜酸。
【适应症】 本品为抗变态反应药。
1.用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。
2.用于治疗特应性皮炎。
3.用于治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。
【规格】 0.1g
【用法用量】 口服。成人每日3次，每次0.1g（1粒）；儿童按体重计算，每日5mg/kg, 分3次服用。
【不良反应】
1、肝脏：偶尔出现黄疸、AST、ALT、AL-P等显著增高等肝功能障碍或发生肝炎，需注意观察，可采取减量、停药并适当处理。
2、肾脏：偶可出现血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔细观察，确认有异常时应停止使用并适当处理。
3．泌尿系统：偶见膀胱刺激症状，如尿频、排尿痛、血尿、残尿感等，应停止用药。
4、血液：可有红细胞数和血色素量下降。白血球减少、血小板减少，嗜酸性粒细胞增多。
5、胃肠：有时发现食欲不振、嗳气、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、腹泻、胃部不适。偶有胃部不消化感。
6、精神神经系统：头痛、嗜睡，偶尔头重、失眠、头昏、全身倦怠感等。
7、过敏反应：皮疹，偶见全身痒等过敏症状，此时应停药。
8、其它：偶见心悸、浮肿、面部红晕、鼻出血、口腔炎等症状。
【禁忌】
1．孕妇忌用。
2．对本药成份过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．服用本品出现膀胱刺激症状、肝功能异常时，往往伴有外周血中嗜酸性粒细胞增多，在服用本品期间要定期检查血液以观察其转归。
2．本品能阻断过敏反应发生的环节，季节性过敏患者在服用本药时，应在好发季节提前开始服用，直到好发季节结束。
3．本品与支气管扩张剂、糖皮质激素、抗组胺药等不同，不能迅速减轻急性发作及其症状。
4．激素依赖性患者使用本品时，激素用量应慢慢减少，不可突然停用。
5．本品可与其它平喘药并用，以本品作为基础处方药，有规则地服用。
6．特应性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者应长期坚持服用，兼有治疗和预防作用。
7．肝、肾功能异常者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．妊娠（特别是3个月以内）和有可能妊娠的妇女，禁用。
2．哺乳妇女服用时应避免授乳。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】 高龄者因生理机能低下，出现副作用时，应减量慎用。
【药物相互作用】 与抗凝血药物华法令合用或终止合用时，可增强或减弱其作用并降低或增高血栓试验值，故在临床合用或终止合用时应注意观察凝血功能的变化。
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药代动力学】
（1） 临床药代动力学表明，给药后2～3小时，血药浓度达到峰值，半衰期为8.6小时左右，24小时明显降低，48小时后在检出限度之下。主要从尿中排出，体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。
（2） 用肝的微粒体及P450表达系统的微粒体，作体外试验的结果证实，曲尼司特氧代谢反应与CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有关，主要是CYP2C9参与代谢。
【贮藏】 遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】药用PTP铝箔和PVC硬片组成的铝塑泡罩包装，每盒二板，每板12粒。
【有效期】 36个月。
【执行标准】WS1-（X-097）-2004Z
【批准文号】国药准字H10930175 作用机制
曲尼司特与其他抗过敏药物的不同之处在于，曲尼司特抑制过敏反应为对因治疗，可以有效地防治过敏反应的发生与发展。和抗组胺药、糖皮质激素相比副作用小，抗过敏反应疗效显著。
1、TNL能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的磷酸二脂酶，使细胞内环磷酸腺苷的水平升高，进入细胞的游离钙减少，稳定细胞膜，防止其细胞脱颗粒和释放组胺等化学介质。
2、降低血清中IgE的水平：IgE与抗原结合后可使肥大细胞释放出组胺及五羟色胺等化学物质。TNL不仅是肥大细胞膜的稳定剂，还可能对产生IgE浆细胞株的具有抑制作用。
代表药物—曲贝
处方资料
【药品名称】通用名称：曲尼司特滴眼液
英文名称：Tranilast Eye Drops
汉语拼音：Qunisite Diyanye
【成份】本品主要活性成份为曲尼司特。
化学名称：N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸
化学结构式：
分子式：C18H17NO5
分子量：327.34
【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。
【适应症】用于治疗轻、中度过敏性结膜炎。
【规格】0.5%
【用法用量】滴眼。每次2滴，每日4次（早、中、晚及临睡前各一次）。
【不良反应】少数患者出现眼刺痛、烧灼感、角膜上皮荧光素染色、头昏、胃部不适。
【禁忌】对本品有过敏史者禁用。
【注意事项】
1、 对本品过敏者禁用。
2、 用药前应洗净双手。
3、 给药时滴眼剂瓶口不可接触眼睛。
4、 使用后应及时将瓶盖拧紧，以免药液流出或被污染。
5、 对于严重的过敏性结膜炎患者，单用本品达不到足够疗效时，应合并使用其他抗过敏药或改用其它治疗方法。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期妇女用药的安全性尚未明确，不可用于孕妇及有妊娠可能的妇女。
【儿童用药】早产儿、新生儿及哺乳期婴儿用药的安全性尚未明确。
【老年用药】未进行该项试验，尚无可靠参考文献。
【药物相互作用】未进行该项研究，尚无可靠参考文献。
【药物过量】未进行该项研究，尚无可靠参考文献。
【药代动力学】文献报道，六名健康男性受试者单次点眼，每眼2滴，血药浓度约1小时后达峰（平均17.8ng/ml）；重复给药后，每日四次，连续8日，最高血药浓度为25ng/ml。单次给药后，血药浓度半衰期为3.6h；重复给药后，血药浓度半衰期为3.9h。
【储存】密封，避光保存。
【包装】低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶，每瓶装5ml，每盒一瓶
【有效期】18个月
【执行标准】YBH02742011
【批准文号】国药准字H20110081
