首先 青霉素G在酸下不稳定,开环失活:强酸加热生成青霉酸和青霉醛酸,在稀酸pH 4.0室温重排生成青霉二酸;
其次 为了延长半衰期,即延长作用时间可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐,如普鲁卡因青霉素(白色不溶于水的粉末)等;
第三 青霉素本身不是过敏原,过敏原有外源性和内源性两种,外源性过敏原主要来自合成时带入的蛋白多肽类杂质,内源性过敏原可能来自生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合,生成的青霉噻唑等高聚物,控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率;
这道题我选2,3
其中5提到了普鲁卡因,常用为盐酸普鲁卡因注射液,用于麻醉和封闭疗法,实验室里制备普鲁卡因青霉素要以无水乙醇作溶剂,用浓盐酸调pH等才能成盐析出沉淀,并且收率也只有43.3%左右,故4,5可忽略。
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