吸收哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和每日服用3次盐酸哌甲酯速释制剂的相对生物利用度相当。36名成人每日服用1次本品18mg和每日服用3次5mg盐酸哌甲酯速释制剂的平均药动学参数列于下表。 单次给药或每日1次重复给药,本品药动学参数无差异,表明无明显的药物蓄积。每日重复给药18mg的AUC和t1/2与单次给药18mg相同。剂量比例成人单次服用本品18、36或54mg,右旋哌甲酯的 Cmax和AUC(o-inf)与剂量成正比,而左旋哌甲酯Cmax和AUC(o-inf)的增加与剂量不成正比。口服本品后,左旋哌甲酯的血浆浓度是右旋哌甲酯的1/40。一项在13至16岁之间的青少年ADHD患者中进行的多剂量研究中,本品的剂量为18至72mg/天,右旋哌甲酯和总哌甲酯的平均Cmax、AUCTAU的增加与剂量成正比。分布口服后,成人哌甲酯的血浆浓度以二次幂的形式下降,半衰期约为3.5小时。代谢和排泄在人体中,哌甲酯主要是通过去酯化作用代谢为α-苯基一哌啶乙酸,此代谢物几乎无药理活性。以哌甲酯代谢为α-苯基-哌啶乙酸为衡量依据;每日单次服用本品和服用3次盐酸哌甲酯速释片在成人体内哌甲酯的代谢相似。本品单次或重复给药的代谢相同。放射标记试验显示90%的药物经尿排泄,尿中主要的代谢物为α-苯基-哌啶乙酸,约占剂量的80%。食物的影响患者高脂早餐后服用本品,药动学或药效学均无改变。无论在餐前或餐后服用均未发现吸收下降现象。特殊人群性别对健康成人,本品剂量调整后的AUC(o-inf)值在男性中为36.7ng·h/mL ,在女性中为37.1ng·h/mL ,两者之间没有差异。人种成人服用本品,各人种间剂量调整后的AUC(o-inf)值是一致的。但可能因样本量较少,不足以发现药动学的人种差异。年龄尚未对6岁以下儿童进行药动学研究。肾功能不全的患者尚无本品用于肾功能不全患者的经验。口服放射标记的哌甲酯后,哌甲酯被广泛代谢,约80%的标记物以α-苯基-哌啶乙酸的形式由尿液排出。因肾脏清除不是哌甲酯的主要清除途径,所以认为肾功能不全对本品的药动学几乎无影响。肝功能不全的患者尚无本品用于肝功能不全患者的经验。