【性味与功效】 味苦，性寒。功效：清热解毒，清利咽喉。 【传统应用】 主治咽喉肿痛，牙龈肿痛，肺热咳嗽，黄疸。 蝙蝠葛和蝙蝠葛根主治咽喉肿痛和风湿痹痛。 本药用于传统方剂山豆根汤(《慈幼新书》：山豆根、射干、天花粉、玄参、麦冬、甘草)中，治疗咽喉疼痛，乳蛾肿大，痰稠。 【主要成分】 (一)广豆根 广豆根主要含苦参碱、氧化苦参碱等生物碱和黄酮类成分。 1.生物碱 ： 包括苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱、甲基金雀花碱、槐果碱等。 2.黄酮类：有柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、紫檀素，槐树素、染料木素、槐黄酮A、槐黄酮B等。 3.其他 ： 尚含谷甾醇、蛇麻酯醇，及含咖啡酸的高级烷醇酯等。 (二)蝙蝠葛根 蝙蝠葛根主要含生物碱，如山豆根碱、汉防已碱、蝙蝠葛碱、木兰花碱。 【药理作用】 《一)消炎解热和抗菌 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等具有显著的抗炎作用。苦参苷对小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠足肿胀和棉球肉芽肿均有明显的抑制作用。 氧化苦参碱能使大鼠正常体温显著降低，使家兔发热明显下降。 山豆根在体外实验中有一定的抗菌作用。苦参碱对多种细菌有显著的抑制作用。山豆根水煎液有较强的抗柯萨奇病毒B5的作用。山豆根对螺旋体和真菌有抑制作用。 (二)抗癌 所含之苦参碱对小鼠肉瘤S180、宫颈癌Ul4，所含之氧化苦参碱对Sl80，均有明显的抑制作用。氧化苦参碱的化疗系数比丝裂霉素更强。紫檀素、槐果碱对Sl80也有抑制作用。 氧化苦参碱能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素P450，提高其对环磷酰胺的代谢激活，使半量环磷酰胺有相当于全量的抑瘤功效。 (三)免疫抑制和调节 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、金雀花碱等对小鼠均有免疫抑制作用。苦参碱静注对巨噬细胞有明显的细胞毒作用，并能明显降低其抑制P815细胞增殖的效应，降低其吞噬能力，明显抑制小鼠脾T细胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦参碱较高剂量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均能抑制肿瘤相伴免疫(TCI)和抗体生成，以苦参碱的免疫抑制功效最强。 另有报道，氧化苦参碱对小鼠T细胞和B细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用，lmg／ml的高浓度时为抑制作用，1×10-6低浓度时为增强作用。也有报道，山豆根灌服可提高小鼠Meth肿瘤细胞中和活性，提高血清IgG、IgM的水平。 苦参碱有明显的升白作用。对X射线和60钴射线所致的家兔白细胞降低具有明显的促进上升作用。 (四)抗过敏 氧化苦参碱150mg／kg肌注3天，能抑制家兔皮肤被动过敏反应和皮肤主动过敏反应。尚能抑制家兔血清lgE的抗体生成，表明有显著抗工型变态反应的作用。 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等山豆根生物碱均具有显著的平喘作用；有显著的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等的兴奋气管作用，无钙条件下拮抗作用更强。氧化苦参碱的平喘强度与氨茶碱相似，且作用持续时间较长。槐果碱的平喘作用较苦参碱、氧化苦参碱为强。 氧化苦参碱的平喘机制与抑制IgE的抗体形成，抗过敏有关。槐果碱有明显的镇咳平喘作用，其解痉的机制是中枢性的，是通过兴奋中枢β肾上腺能受体，激活腺苷酸环化酶，使脑中cAMP升高而达平喘效果。槐果碱的解痉平喘作用还可能与其能升高PGl2有关。 (五)降压、扩管和降脂 山豆根总碱有降压作功效。这与扩张血管和神经节阻断有关。 金雀花碱静注于麻醉犬则有快速的升压作用，这与兴奋神经节有关。 苦参碱能降低高脂血症大鼠之血清甘油三酯含量，升高高密度脂蛋白，减轻肝脂肪变性。 蝙蝠葛所含之山豆根碱有中枢性降压、扩张血管和降低胆固醇等作用。 (六)抗心律失常 具有明显的抗心律失常作用，主要对抗室性心律失常。其作用与β受体无关，可能是通过对心脏的直接作用，也可能是作用于神经系统而起间接的抗心律失常效果。 本品有明显的中枢抑制作功效。有效成分为生物碱。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均具有镇静、镇痛和降低体温的作用。 (八)解痉、抗溃疡和保肝 山豆根多种生物碱均有明显的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等对大肠肌标本的兴奋作用，而有解痉作用。 本品能抑制胃酸分泌，有明显的抗溃疡作用，对应激性溃疡、幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有明显的效果。 本品有保肝降酶作用，对CCl4所致的家兔急性肝损伤有显著的保护作用。可使sGPT降低，肝细胞坏死减轻，HBV标志物转阴率上升。 (九)其他 苦参碱能利尿，可增加尿中氯化钠排泄量。 苦参碱腹腔注射可升高大鼠血浆cAMP及cAMP／cGMP的比值。 北豆根蝙蝠葛碱为季铵化合物，有良好的肌肉松弛作用。 (十)体内过程 苦参碱家兔静注符合二室模型。体内能迅速分布。分布相半衰期TV2α为4·4分钟，l5分钟达平衡。 氧化苦参碱小鼠灌服，在胃肠道中逐渐转化为苦参碱而吸收。大鼠静注氧化苦参碱后血液浓度呈双向指数下降，表明药物于体内分布广，消降快。 3H-氧化苦参碱大鼠灌服，吸收迅速。肌注主要从胆汁和尿中排出，大部分从肠中重吸收。 人口服氧化苦参碱后24小时排出51.4％，以转化物苦参碱为主。 【临床应用】 1.治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染之咽痛、声音嘶哑。 2.治疗支气管和肺部的感染。 3.治疗各种恶性肿瘤。 【剂量与用法】 药典剂量：广豆根3～6g，蝙蝠葛根3～9g。 临床常用剂量：广豆根3～15，蝙蝠葛根3～9g。 大剂量：广豆根、北豆根均不宜大剂量使用。 使用方法：水煎服。 【临床体会】 (一)治疗呼吸道感染 广豆根对急性慢性咽喉炎、扁桃体炎可与射干、玄参、开金锁等同用。对抗生素已经耐药，而又经常发作的病人，服中药配合抗生素可增效。 对有稠痰的支气管炎和肺部感染，可与鱼腥草、黄芩等同用。哮喘继发感染用广豆根，既能抗感染，又能抗过敏、平喘，也可用在老慢性支气管炎咳嗽气喘痰多的病人。 (二)山治疗癌症 《本草经疏》载：山豆根“入散乳药中，能消乳癌。”说明山豆根治疗癌症，古代已经有了认识。现知山豆根所含之苦参碱类生物碱具有细胞毒作用，是中药中较强的抗癌药物。临床用的是广豆根，治疗肺癌、鼻咽癌、白血病、恶性淋巴瘤、乳癌等。 (三)关于苦参碱治疗肝炎和心律失常 从山豆根中提取的苦参碱，有片剂和注射液，现已广泛使用于治疗肝炎。 苦参碱具有细胞毒和免疫抑制作用，对乙型肝炎能降低转氨酶和使e抗原转阴，有较好的疗效，对HBV-DNA滴度下降也有较好疗效。但是，对部分乙肝病人，苦参碱的免疫抑制作用又能使人体对乙肝病毒的免疫监控能力下降，病毒复制加速，临床病情出现反跳，肝炎复发，而且变得非常难治。因此，在滴注苦参碱的同时，还需适当地与免疫增强药同用。 苦参碱片剂临床也用于治疗心动过速。 (四)广豆根与北豆根 国家《药典》已将广豆根和北豆根分为两味药。广豆根为豆科植物，苦参碱含量较多，副作用较轻；北豆根为蝙蝠葛科植物，苦参碱含量极少，副作用较大。上海地区许多医院和中药店对处方之广豆根和山豆根，大多配给北豆根。 【副作用】 (一)文献记载 《本草纲目》：无毒。 《中华人民共和国药典》：有毒。 (二)毒理试验 1.LD50 ：本品水煎剂小鼠腹腔注射的LD50为l5.6g／kg。苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为652mg／kg正负47mg／kg。氧化苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为571mg／kg9正负49mg／kg。 LD50比较小，说明有一定的毒性。 2.毒性反应 ：本品中毒症状有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、恶寒、颤抖、抽搐、昏迷、心跳加快、血压下降、肺水肿、呼吸抑制、呼吸衰竭而死亡。 (三)临床观察 广豆根无毒。在常规剂量内水煎服没有不适反应。 广豆根治疗感染用9～15g，抗癌用l5～30g，水煎服，消化道反应较轻。体质、食欲尚好的病人能够耐受，但不宜大剂量长期服用。 北豆根有毒，剂量稍大(9g以上)有厌食、恶心、腹痛、腹泻，重者有胃痛、剧烈呕吐等反应。北豆根大剂量使用能引起更严重的中毒反应，甚至死亡。 苦参也含苦参碱和氧化苦参碱，但苦参的消化道反应要轻得多了。
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