一天当中，胰岛素分泌是不间断的。在基础状态下，每小时分泌0．5～1．0单位，餐后胰岛素的分泌量增加到餐前的5～10倍，这是因为饭后血糖升高，B细胞受葡萄糖刺激作用增强，胰岛素分泌增多。正常人每24小时分泌胰岛素约24～48单位。胰岛素有广泛的生物效应。
1．胰岛素对糖代谢的作用胰岛素是人体内惟一的降糖激素。其降低血糖的机制有三方面：①促进各种组织利用葡萄糖，特别是肝脏、肌肉、脂肪组织将葡萄糖转变为脂肪和糖原贮存；②促进葡萄糖进入细胞，产生能量供机体利用。③抑制非糖物质转变为葡萄糖，如抑制肝糖原的分解、抑制蛋白质及脂肪转变为葡萄糖，抑制肠道吸收糖，结果使血糖下降。当胰岛素缺乏时，血糖浓度升高，当超过肾糖阈值时，出现尿糖。
2．胰岛素对脂肪代谢的调节胰岛素促进肝脏合成脂肪酸，转运到脂肪细胞贮藏起来，同时抑制酯酶的活性，抑制脂肪的分解。
3．胰岛素对蛋白质代谢的调节血浆胰岛素的水平是维持正常蛋白质和氨基酸的代谢、维持氮平衡的重要因素。胰岛素促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，同时减少尿素形成和抑制氨基酸转变为葡萄糖（糖异生）。
糖尿病患者因B细胞功能障碍，不能随血糖的增加而分泌较多的胰岛素，相反因葡萄糖的毒性作用，胰岛素分泌进一步降低。没有胰岛素，葡萄糖就不能进入靶细胞（肌肉细胞、脂肪细胞），糖不能利用；同时葡萄糖也不能进入肝脏，肝糖原不能合成，从而使肝中葡萄糖的储藏减少；再者，体内营养物质分解，脂肪酸的生成增多．可引起酮症或酮症酸中毒。
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