在我国古代，用来治病的药物是以植物为主的中草药，而人们公认的古代本草学最权威的经典是明代李时珍所著的《本草纲目》。李时珍（1518—1593），蕲州（今湖北蕲春）人，明代中叶伟大的医学家和药物学家。他的父亲是当地的名医。李时珍童年时，常常跟着父亲到山中采药，从小就培养了研究药物的兴趣，成年之后也曾跟父亲学医。他诊病和用药都十分用心和仔细，因而发现前人的药书有不少毛病，他立志要将旧有的药书加以重新整理，写出一部完备的药物学著作来。
为了写这部著作，李时珍花了很大精力来阅读前人的医学资料。在近30年的时间里，他研读了800多种书，从中收集有关医学的材料，并利用这些材料来考证各种草药的形态、药性和药用价值等。他注重实地考察，带着自己的药囊和药锄，走遍了家乡的山野，还走访过湖南、江西、安徽、江苏等地，观察和收集药物标本，向当地百姓请教，从中访求和发现了很多治病的秘方和偏方。他有时甚至冒着中毒的危险，亲身品尝和试验草药的药性。据说有一次，为验证传说中曼陀罗花的神奇作用，他采来这种花泡酒喝下，结果马上变得晕晕乎乎，继而失去了知觉。通过这次惊险的尝试，他发现了曼陀罗花的麻醉作用。长时期的刻苦学习和研究，为《本草纲目》的编写打下了良好的基础。
《本草纲目》从1552年开始编著，到1578年李时珍60岁时终于写成，其间经过了三次大的修改，前后一共用了27年的时间。全书共52卷，190万字，分成16部62类，记载了1892种药物（其中374种是以往未见记载的新药）。书中开列了系统的草药纲目，对各种药物作了科学分类，对每种药物都写出其名称（包括别名）、形态、产地、气味、性质、功用和采制过程，并且附有许多医方，更正了前人药书存在的很多错误和不足。这本书还附有动植物插图1109幅，一些形状复杂的药物都绘成了图画，便于医家查找和应用。这部融汇了李时珍毕生精力和心血的鸿篇巨著，不但在我国古代药物史上，而且在世界植物形态分类学史上都有极为重要的地位。
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