一、替诺福韦，一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1活性。替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插人DNA中终止链。这款进口药品对治疗艾滋病和乙肝两大顽疾的功效已获公认，但其在国内却并未正式上市，而是通过网络、代购等非正规渠道销售，因此被认定为假药。2008年，替诺福韦获得针对艾滋病治疗的批文，但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中，尚未获准在国内销售。相关报道见报后，关于替诺福韦的合法性问题成为公众的关注焦点。国家食品药品监督管理局近日回复南方日报，证实替诺福韦针对艾滋病治疗的批文已于2008年获得，但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中，尚未获准在国内销售。目前乙肝患者自己购买的替诺福韦仍难以摆脱“假药”的身份危机。
二、、药学原理：替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h，可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。
三、副作用：对肾功能有轻微影响，有些人可能会有恶心、脱发等不良反应
四、不良反应：
1.全身无力
2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
3.代谢系统 低磷酸盐血症（1%发生率）；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5. 神经系统 头晕 、头痛。
6. 呼吸系统 呼吸困难。
7. 皮肤 药疹。
五、适应症：用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗
二、、药学原理：替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h，可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70%～80%以原形经尿液排出体外。
三、副作用：对肾功能有轻微影响，有些人可能会有恶心、脱发等不良反应
四、不良反应：
1.全身无力
2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。
3.代谢系统 低磷酸盐血症（1%发生率）；脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
5. 神经系统 头晕 、头痛。
6. 呼吸系统 呼吸困难。
7. 皮肤 药疹。
五、适应症：用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗
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第1个回答 2015-04-19
替诺福韦，一款抗病毒药物。这款进口药品对治疗艾滋病和乙肝两大顽疾的功效已获公认，但其在国内却并未正式上市，而是通过网络、代购等非正规渠道销售，因此被认定为假药。2008年，替诺福韦获得针对艾滋病治疗的批文，但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中，尚未获准在国内销售。2013年8月，国家食品药品监督管理总局公布《严重违法发布假药信息网站名单》，替诺福韦涉及其中。
2011年在国内难以摆脱假药身份9月，一款名为“替诺福韦”的特效新药走红网络，受到国内众多乙肝患者的追捧。尽管这款进口药品对治疗艾滋病和乙肝两大顽疾的功效已获公认，但其在国内却并未正式上市，而是通过网络、代购等非正规渠道销售，很可能被认定为“假药”。
相关报道见报后，关于替诺福韦的合法性问题成为公众的关注焦点。国家食品药品监督管理局近日回复南方日报，证实替诺福韦针对艾滋病治疗的批文已于2008年获得，但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中，尚未获准在国内销售。目前乙肝患者自己购买的替诺福韦仍难以摆脱“假药”的身份危机。
南方日报记者调查发现，在替诺福韦上市缓慢无奈成“假药”的背后，有着错综复杂的原因。在平衡患者需求、外资药企利益和国内药企成长等诸多诉求之间，中国现有的新药注册审批制度面临考验。
◆官方 作为乙肝用药的替诺福韦仍在临床阶段
“口服抗乙肝病毒核苷(酸)类似物具有较强的抗病毒作用和较好的耐受性，因此被公众广泛接受和应用，这可能是其热销的重要原因。”日前，北京大学医学部免疫学系副主任、北京大学医学部生物医学实验教学中心副主任兼病原与免疫学综合实验室主任王月丹分析说。
王月丹介绍，口服抗乙肝病毒核苷(酸)类似物大致可分为两类，即核苷类似物（如拉米夫定、恩替卡韦、恩曲他滨、替比夫定和克拉夫定等）和核苷酸类似物（阿德福韦酯、替诺福韦等）两大类。替诺福韦的主要作用是通过抑制逆转录酶的活性，插入DNA序列而终止病毒的复制。
因为这一原理，替诺福韦最早用于属于逆转录病毒的HIV感染的治疗，后来发现其也可以抑制具有逆转录酶活性的乙肝病毒（HBV）的DNA聚合酶，干扰HBV的复制，所以也被用于乙肝的治疗。而由于在耐药性上表现优异，替诺福韦具有明显优于传统乙肝和艾滋病药物的优势，已经逐步成一线用药，市场广泛。
2008年4月和8月，欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果，又分别批准其用于治疗乙型肝炎（乙肝），并被专家誉为最好的抗乙肝药物之一。随着销售额进一步扩大，吉利德公司也收获颇丰。其2010年年报显示，替诺福韦酯及其复方制剂2010年的销售额已经超过60亿美元。
不过，这60亿美元的销售额中，却没有中国市场的身影。本回答被网友采纳
2011年在国内难以摆脱假药身份9月，一款名为“替诺福韦”的特效新药走红网络，受到国内众多乙肝患者的追捧。尽管这款进口药品对治疗艾滋病和乙肝两大顽疾的功效已获公认，但其在国内却并未正式上市，而是通过网络、代购等非正规渠道销售，很可能被认定为“假药”。
相关报道见报后，关于替诺福韦的合法性问题成为公众的关注焦点。国家食品药品监督管理局近日回复南方日报，证实替诺福韦针对艾滋病治疗的批文已于2008年获得，但其作为治疗乙肝的药品仍在临床试验中，尚未获准在国内销售。目前乙肝患者自己购买的替诺福韦仍难以摆脱“假药”的身份危机。
南方日报记者调查发现，在替诺福韦上市缓慢无奈成“假药”的背后，有着错综复杂的原因。在平衡患者需求、外资药企利益和国内药企成长等诸多诉求之间，中国现有的新药注册审批制度面临考验。
◆官方 作为乙肝用药的替诺福韦仍在临床阶段
“口服抗乙肝病毒核苷(酸)类似物具有较强的抗病毒作用和较好的耐受性，因此被公众广泛接受和应用，这可能是其热销的重要原因。”日前，北京大学医学部免疫学系副主任、北京大学医学部生物医学实验教学中心副主任兼病原与免疫学综合实验室主任王月丹分析说。
王月丹介绍，口服抗乙肝病毒核苷(酸)类似物大致可分为两类，即核苷类似物（如拉米夫定、恩替卡韦、恩曲他滨、替比夫定和克拉夫定等）和核苷酸类似物（阿德福韦酯、替诺福韦等）两大类。替诺福韦的主要作用是通过抑制逆转录酶的活性，插入DNA序列而终止病毒的复制。
因为这一原理，替诺福韦最早用于属于逆转录病毒的HIV感染的治疗，后来发现其也可以抑制具有逆转录酶活性的乙肝病毒（HBV）的DNA聚合酶，干扰HBV的复制，所以也被用于乙肝的治疗。而由于在耐药性上表现优异，替诺福韦具有明显优于传统乙肝和艾滋病药物的优势，已经逐步成一线用药，市场广泛。
2008年4月和8月，欧盟和美国FDA根据大量的临床试验结果，又分别批准其用于治疗乙型肝炎（乙肝），并被专家誉为最好的抗乙肝药物之一。随着销售额进一步扩大，吉利德公司也收获颇丰。其2010年年报显示，替诺福韦酯及其复方制剂2010年的销售额已经超过60亿美元。
不过，这60亿美元的销售额中，却没有中国市场的身影。本回答被网友采纳
第2个回答 2021-04-15
替诺福韦的用法用量：一般情况下，每次300mg，每天一次，口服（即可空腹，也可与食物同服）。中至重度肾功能损害患者，需要在医师指导下调整剂量，轻度肾功能损害患者无需调整剂量.
替诺福韦：
1、孕妇及哺乳期妇女。替诺福韦在美国的妊娠分级为B级，安全性较高可用于孕妇；哺乳期妇女使用本药物时，应当暂停哺乳。
2、儿童用药。根据2015年AASLD指南表明替诺福韦可用于12岁以上儿童。
3、老年人用药。由于老年患者肝、肾、心功能下降，需要针对身体状况个性化用药，并且需要全程监测身体状况。
希望我的回答能帮助到您，有疑问可追答或则私信
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