对氨基水杨酸异烟肼的药理作用机制是什么?

如题所述

药理作用:本品由异烟肼(INH)和对氨基水杨酸(PAS)合成,INH主要作用于生长繁殖期的分枝杆菌,其具体机制尚未明确,可能通过抑制敏感细菌分枝菌酸的合成导致细胞壁破裂。PAS通过延缓INH的乙酰化过程,使血液中的INH浓度得以保持较高且持久,从而降低对肝脏的毒性。实验证明,服用本品后,INH的血浓度远低于PAS,这增强了药物杀菌效力,延缓耐药性的产生。在抗结核治疗中,本品与INH的联合使用表现出显著优势,不良反应如胃肠道反应、肝损害和白细胞减少的发生率明显降低。


毒理研究:在动物试验中,本品对小白鼠的抗结核效力约为INH的5倍。在剂量上,本品每日10mg/kg的疗效优于INH(每日20mg/kg)与PAS(每日200mg/kg)的混合制剂。毒理学数据方面,本品的口服致死剂量(LD50)为小白鼠0.4g/kg·d,兔为0.8~1.6g/kg,分别约为INH的两倍。

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