1．血浆晶体渗透压的调节
抗利尿激素的分泌主要受血浆晶体渗透压的调节。在视上核及其附近有渗透压感受器，能灵敏地感受血浆晶体渗透压的改变。当机体失水时，血浆晶体渗透压只要升高1～2％即可刺激此渗透压感受器，使视上核兴奋而使抗利尿激素分泌增加，抗利尿激素使远曲小管及集合管对水的重吸收增加而导致抗利尿，保留体内水分，使血浆渗透压趋向正常。反之，当血浆晶体渗透压降低时，如大量饮清水时，减少了对渗透压感受器的刺激，从而使垂体后叶抗利尿激素分泌减少而利尿，排出多余水分，使血浆渗透压恢复正常。
通常由于饮水多而使屎量增多的现象称为水利尿。正常人饮清水1,000～l,500毫升后尿量增加，在三小时内即可全部由尿排出。如果饮等渗盐水(0.9％NaGl)，则排尿量没有饮清水那样的变化。水利尿的产生，主要是由于摄入水多造成血浆晶体渗透压降低，暂时抑制了抗利尿激素的分泌的结果。
2．循环血量的调节
实验证明，动物出血达总血量的10％时血中抗利尿激素的浓度明显增加。心房(主要是左心房)和胸腔内大静脉处有容量感受器。当循环血量增加时，这种感受器受到刺激而兴奋，通过迷走神经传入，辗转将冲动传至视上核，抑制抗利屎激素的分泌，从而引起利尿，排出水分以恢复正常血量；反之，当循环血量减少时，这种感受器传入冲动减少(当血量减少10％，心房压降低了3厘米水柱而动脉血压不改变时，就可使传入冲动减少)，则抗利尿激素分泌增多，促进远曲小管和集合管对水的重吸收，有利于血量的恢复。
渗透压调节和容量调节可互相协同或拮抗，如在高渗性失水时，血量降低伴有晶体渗透压的升高，这两种调节可以同时发挥作用，抗利尿激素分泌显著增加，其增加量基本上是晶体渗透压和血量单独改变时抗利尿激素增加量的总和。而在低渗性失水引起血容量显著降低时，还伴有晶体渗透压的下降，但这时晶体渗透压的改变常不及血容量改变的影响大，表现为抗利尿激素分泌增多。正常人给高渗盐水使抗利尿激素增高后，再给右旋糖酐增加血容量，此时抗利尿激素并不下降而是继续增加，也即此时以渗透压调节占优势。
此外，动脉血压升高也可刺激颈动脉窦压力感受器，反射性地抑制抗利尿激素分泌，反之，血压降低，通过颈动脉窦压力感受器反射性地引起抗利尿激素分泌增加。其他如应激、疼痛和焦虑等情绪改变，可通过尚不明了的中枢途径引起抗利尿激素分泌增加。睡眠时抗利尿激素分泌增多，故夜屎少于日尿量。寒冷和酒精抑制抗利尿激素分泌使尿量加多。如果丘脑下部或视上核—垂体束发生病变，引起抗利尿激素释放障碍，可使尿量增多达每天10升以上，称尿崩症。
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