用
利多卡因作麻醉，因其具有起效快、弥散广、穿透能力强的优点，而被用于表面麻醉、浸润麻醉、硬膜外麻醉和神经传导阻滞麻醉。2%～4%的溶液浓度用于咽喉区的表面麻醉；1%～2%的浓度用于尿道粘膜灌注。因为粘膜吸收速度与静脉吸收速度相差无几，所以要注意防止大剂量药物短时间进入体内，引起毒性反应。每次总量小于200mg。浸润麻醉常用0.25%～0.5%的溶液浓度，一次用量每半小时小于400mg，并加用适量
肾上腺素以降低其吸收入血液的速度，延长作用时间。神经传导阻滞及硬膜外麻醉时选用1.2%～2%的溶液浓度，起效时间5～10分钟，麻醉维持约1小时，作用完全消退需1.5～2小时。加入肾上腺素后可延长作用时间2～3小时，加入肾上腺素的比例亦为1：10万～20万，即每10万～20万毫升麻醉药加1克肾上腺素。每次总量成人小于400mg，或按4～8mg/kg计算用量。儿童用药浓度一般在1.3%，超量使用也产生惊厥和呼吸循环衰竭。利多卡因具有起效快、弥散广的特点，通常不被用来作蛛网膜下腔麻醉。此外，利多卡因还用于治疗心律失常，特别是
心肌梗死引起的
室性早搏和室性心动过速、
室颤。具体方法是先以50～100mg(每次或1～2mg/kg)的剂量缓慢静脉注射，见效后改为100mg加入5%的
葡萄糖溶液100～200ml稀释后静脉点滴维持。肌内注射法可用于入院前的急救处理。