第1个回答 2008-06-05
看这个情况是药物依赖了，建议不要过多服用此类药品
通用名： 盐酸帕罗西汀片
【化学名】(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐
英文名： PAROXETINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名： YANSUAN PALUOXIDING PIAN
本品主要成份为：盐酸帕罗西汀。 药品类别： 抗抑郁药
适应症： 抑郁症。亦可治疗强迫症、惊恐障碍或社交焦虑障碍。
性状： 本品为白色薄膜包衣片。
药理毒理： 本品为选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱，对植物神经系统和心血管系统的影响较小。
药代动力学：本品口服易吸收，不受抗酸药物或食物的影响，口服30mg，血药浓度达峰时间为6.3小时，峰浓度为17.6ng/ml，t1/2为24小时，表观分布容积为3~28L/kg。血浆蛋白结合率为95%。7~14日内达稳态血浆浓度，并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式从尿中排出，小部分从粪便排泄。
用法用量： 口服治疗抑郁症，一次20mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日20mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~ 60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日10mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日20mg~ 50mg，分次口服。
不良反应： 可有胃肠道不适，如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症，如失眠、焦虑、恶心、龊埂⒀T位蚋芯跻斐5取?
禁忌症： 对本品过敏者禁用。
注意事项： 1．闭角型青光眼、癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。 2．出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。 3．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药： 慎用。
儿童用药： 慎用。
老年患者用药： 酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。
药物相互作用： 1．本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合征，表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现肌张力增高、高热或意识障碍。 2．服用本品的患者应避免饮酒。 3．服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药时应慎重，剂量应逐渐增加。 4．本品和锂盐合用时应慎重。 5．与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血浓度。 6．本品与华法令合用，可导致出血增加。 7．本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪，或与抗心律失常药苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨合用，可使后者的血浓度增高。
药物过量： 药物过量时可引起P-Q间期延长，恶心、呕吐、瞳孔散大、口干、烦躁、头痛、眩晕、肌震颤或抽搐。应对症治疗及支持疗法。
贮藏： 遮光，密封，在干燥处保存。
第3个回答 2008-06-14
药品名称】
通用名：盐酸帕罗西汀片
英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Paluoxiting Pian
本品主要成分为盐酸帕罗西汀，其化学名称为：(-)-反式-4R-(4-氟苯基)-3S-{[3’，4’-(亚甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水物。
分子式：C19H20FNO3 .HCL .1/2H2O
分子量：374.84
【性状】：本品为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
本品属抗抑郁症药，为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺浓度升
高，增强中枢5-羟色胺神经功能。仅微弱抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，与毒蕈碱1、2受体或
肾上腺素受体，多巴胺2受体，5-羟色胺1、2受体和组胺H1受体几乎没有亲和力。对单胺氧化酶也没有
抑制作用。
毒理研究
遗传毒性：帕罗西汀细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、程度外DNA合成试验、人淋巴细胞染色体
畸变试验、小鼠骨髓微核试验及大鼠显性致死试验结果均为阴性。
生殖毒性：给帕罗西汀15mg/kg/天(以mg/m 计算，是治疗抑郁症临床推荐剂量的2.9倍)，大鼠的受孕率下
降。在2到52周的毒性研究中，发现雄性大鼠生殖道不可逆损伤（50mg/kg/天时可见附睾管上皮空泡，
25mg/kg/天时伴随精子生成抑制的睾丸输精管萎缩）。器官形成期大鼠和家兔分别给予帕罗西汀50mg/kg/天
和6mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的9.7和2.2倍)，未显示出致畸毒性。但
是在大鼠妊娠后三个月及整个哺乳期连续给药，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，该作用发生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能确定造成大鼠幼鼠死亡的无影响剂量。
致癌性：在啮齿类动物给药(饲料掺入法)两年的致癌性研究中，小鼠和大鼠给药剂量分别达25mg/kg/天
和20mg/kg/天(以mg/m 计算，分别相当于治疗抑郁症临床推荐剂量的2.4和3.9倍)，结果高剂量组雄性
大鼠网状细胞瘤显著增加(对照、低、中和高剂量组分别为1/100，0/50，0/50，和4/50)，淋巴网状内
皮细胞瘤随剂量递增。雌性大鼠不受影响。尽管在小鼠中肿瘤数呈现剂量相关性增加，但没有药物相
关的肿瘤小鼠数量的增加。这些发现与人类的相关性尚不清楚。
依赖性：目前没有有关帕罗西汀动物或人的滥用、耐受或躯体依赖的系统研究资料。
【药代动力学】本品口服后易吸收，不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸
帕罗西汀，T1/2Ke为19.74小时，血药浓度达峰时间为5.30小时，峰浓度为31.01ng/ml，AUC(0-Tn)为
727.93ng/ml*h， AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐酸帕罗西汀30mg，大都10天能达到稳
态，血药浓度达峰时间为5.2小时，峰浓度为61.7ng/ml，血浆蛋白结合率为95%，分布到各组织器官，包括中枢
神经系统。本品清除半衰期通常为24小时。在肝脏代谢，约2%以原型由尿排出，其余以代谢产物形式
从尿中排出，少量由粪便排泄。
【适应症】治疗各种类型的抑郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，
睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症的复发。
【用法用量】口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。
成年人 抑郁症和社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg。服用2-3周后根据病人的反应，每周
以10mg量递增。每日最大量可达50mg，应遵医嘱。
强迫性神经症：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。每日最大剂量可达60mg。
惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以10mg量递增，每日
最大剂量可达50mg。惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10mg。
与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑
郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与
其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。
老人 老人服用本品后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每日最大剂量不宜超过40mg。
儿童 因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。
肾/肝功损害 由于严重肾功能损害(肌酐清除率〈30ml/分或更严重肝功能损害〉的病人，服用本品后血药浓
度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。
\【不良反应】据文献资料报道盐酸帕罗西汀临床对照研究观察到的主要不良反应为中枢神经系统：嗜
睡、失眠、激动、震颤、焦虑、头晕；胃肠道系统包括便秘、恶心、腹泻、口干、呕吐和胃肠胀气；其
他还有乏力、性功能障碍(包括阳痿、性欲下降)。
多数不良反应的强度和频率随时用药的时间而降低，通常不影响治疗。
曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合症的报道。
与其它5-羟色胺再摄取抑制剂一样，有报道服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜
在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。也有报道肝功能异常，但
少有严重的肝功能异常，若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜)，
也有血小板减少症的少量报道。很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道，偶有报道
光敏反应、皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹)，Neroleptic malignant综合症(通常发生在
合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见，主要发生在老年人，通常在停药后迅速恢复。
也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状报道。
本品较三环类抗抑郁药所引起的不良反应如：口干、便秘、和嗜睡少见。锥体外系反应包括口-面部
肌张力障碍罕见报道，大多发生有潜在运动障碍的病人或正服用精神科类药物者。
也有报道迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激动、震颤、恶心、出汗恐怖
症/社交焦虑症、意识模糊)。建议终止治疗前逐渐减量。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
(1)闭角型青光眼、癫痫症、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。
(2)出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
(3)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
(4)服用本品的患者应避免饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无孕妇及哺乳期妇女服用本品的安全性资料，因此不宜服用，除非医生认为利大于弊时方可考虑使用。
【儿童用药】
本品在儿童用药的安全性和有效性尚不明确，不宜使用。
【老年患者用药】
酌情减少用量，日剂量不要超过40mg。
【药物相互作用】
(1)本品与色氨酸合用，可造成高血清素综合症，表现为躁动、不安及胃肠道症状。再者可出现肌张力
增高、高热或意识障碍，故本品不宜与色氨酸合用。
(2)肝酶的药物酶的诱导剂或抑制剂，可影响本品的代谢和药代动力学性质，当本品与已知的药物代
谢抑制剂合用时，应使用剂量范围的低限，而与已知的酶诱导剂合用时，无须考虑调整初始剂量。
(3)服用本品的患者应避免饮酒。
(4)服用本品前后2周内不能使用单胺氧化酶抑制剂，在停用单胺氧化酶抑制剂2周后，开始服用本药
应慎重，剂量应逐渐增加。
(5)本品和锂盐合用时应慎重，注意监测血锂浓度。
(6)与苯妥英钠及其他抗惊厥药合用时，会降低本药的血药浓度，并可增加不良反应的发生。
(7)本品与华法林合用，可导致出血增加。
(8)本品与三环类抗抑郁药阿米替林、丙咪嗪合用，可使后者的血浓度增高。
(9)本品可明显增加丙环定的血浆水平，若出现抗胆碱作用时应减少丙环定的剂量。
【药物过量】药物过量时可引起P-Q间隔延长，恶心、呕吐、瞳孔放大、口干、烦躁、头痛、眩晕、肌震
颤或抽搐，应对症治疗及支持疗法。