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四环素类抗生素不稳定的原因
四环素类抗生素稳定
性-执业西药师
答:
2.碱性条件下不稳定:在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体
。3.和金属离子的反应:在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便,而且还会干扰口服时的血药浓度。由于四环素类能合钙离子形成络合物,在体内,在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,对小儿...
四环素类抗生素
在酸性,中性及碱性溶液中均
不稳定
,其
原因
是
什么
答:
其盐酸盐易溶于水,并溶于碱或酸性溶液中,而不溶于三氯甲烷、乙醚等有机溶剂。
四环素类抗生素的
游离碱在水中的溶解度很小,其溶解度与溶液的pH值有关,在pH4.5~7.2之间时难溶于水;当pH值高于8或低于4时,水中溶解度增加。
影响
四环素
水溶液
稳定
性的因素
答:
ph值。在酸性环境下,即ph7时,
四环素
水溶液会生成具有内酯结构的异构体。四环素是四环素族
抗生素
中最基本的化合物,本身及其盐类都是黄色或淡黄色的晶体。
药物分析
四环素
容易发生差向异构化吗
答:
1.酸性条件下不稳定:C-6羟基和C-5α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物
。在pH2~6条件下C-4位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键,4位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用,使4位异构...
为什么要慎重应用
四环素类抗生素
?
答:
(1)细菌对四环素类抗生素产生耐药性较严重,一些常见的病原菌对四环素类的耐药率很高
。(2)四环素类可透过胎盘和进入乳汁影响胎儿、乳畜的骨骼、牙齿生长,反复服用可引起牙轴质发育不全,骨质生长缓慢等。(3)可引起胃肠道消化机能障碍,常见为厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等症,一般成年反刍兽...
四环素类
答:
四环素类抗生素
在酸性和碱性条件下均
不稳定
,四环素类药物中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物,与铝离子形成黄色络合物。在体内tetracyclines药物与钙离子形成的络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上,...
为什么要严格控制
四环素
质量
答:
四环素会使牙齿变色,使指甲和巩膜变色。有大量资料证实,长期反复使用四环素,有可能影响牙齿的发育和形成,不但使牙齿变黄,还会引起牙釉质发育不良或牙齿畸形。四环素着色的牙齿常有牙齿的钙化不良,因此更容易发生磨损,更容易患龋齿。四环素类药物不仅会使乳牙受影响,还会累及恒牙。改造方法
四环素类抗生
...
干扰进位的
抗生素
答:
四环素类抗生素
发展到现在已经有三代产品。第一代产品金霉素、四环素和土霉素为天然抗生素,因其广谱、使用方便、经济等特点被广泛使用。后来发现这类抗生素的化学结构不够
稳定
,且易产生耐药现象。严重的细菌耐药性导致迫切需要研发新型四环素类抗生素。通过对其进行广泛结构修饰,发现了以多西环素及米诺环素为...
试述
四环素类抗生素的
药代动力学特点。
答:
(1)天然四环素口服易吸收,但吸收不完全。当每次用量大于0.5g时并不能成比例地增加吸收,故不应盲目加大剂量。金属离子如Mg2+Ca2+、Al3+及Fe2+能与四环素络合,影响四环素的吸收,故四环素
不
宜与抗酸药及铁剂同时服用。半合成
四环素类
吸收容易且完全,不受上述因素的干扰。 (2)有效血浓度维持时间不同...
四环素类
药物有哪些不良反应?
答:
还可抑制早产儿骨骼生长。(4)肾损害 肾功不全者可致氮质血症和尿毒症。(5)过敏反应 可致各种过敏性皮疹、皮炎、舌炎和阴道炎。(6)双重感染 发生率较高,其中以
抗生素
相关性肠炎、真菌性肠炎最为多见。(7)其他
四环素
静滴可致静脉炎,组织坏死,肢体疼痛等。米诺霉素可引起耳前庭功能紊乱。
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