盐酸克林霉素注射液药代动力学

如题所述

第1个回答  2024-06-01
盐酸克林霉素注射液的药代动力学特性如下:

肌内注射后,成人血药浓度峰值(tmax)约为3小时,而儿童则在1小时内达到。静脉注射300mg时,10分钟内血药浓度可达7 mg/L。表观分布容积(Vd)大约为94升,显示出其广泛的体内分布。该药物与蛋白质结合率高达92%-94%,分布于唾液、痰液、呼吸道、胸腔积液、胆汁、前列腺等组织,以及肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织和骨骼关节等部位。值得注意的是,它能透过胎盘,但不易进入脑脊液。

在骨组织、胆汁和尿液中,盐酸克林霉素可达到高浓度。药物主要在肝脏进行代谢,部分代谢产物保留抗菌活性。代谢产物主要通过胆汁和尿液排泄,活性成分的约10%以尿液形式排出,其余则以无活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t1/2)约为3小时,肝、肾功能异常者半衰期可能延长。血液透析和腹膜透析对本品清除效率不高。

该药的用法用量根据年龄和感染严重程度有所不同。成人一日0.6~1.2g,分2~4次;严重感染可增至一日1.2~2.4g,静脉滴注。对于4周以上的小儿,一日剂量为15~25mg/kg,分3~4次;严重感染情况下,剂量可增加至一日25~40mg/kg。肌内注射一次最大剂量不能超过600mg,超过此量需改为静脉给药。静脉给药时,速度需控制,600mg药物需加入至少100毫升输液中,滴注时间不少于20分钟,1小时内输入量不能超过1200mg。

尽管该药有多种治疗效果,但伴随的不良反应也不容忽视。常见的胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹痛和腹泻,严重的可能发展为假膜性肠炎。血液系统方面,白细胞和中性粒细胞减少,过敏反应如皮疹和荨麻疹也偶有发生。肝、肾功能异常、耳鸣、眩晕和念珠菌感染等也是可能的副作用。静脉滴注时还可能引起静脉炎,肌内注射部位可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿等局部问题。
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