右佐匹克隆是一种具有中枢神经系统活性的药物,其与其他药物的相互作用值得重视。例如,与0.70g/kg乙醇合用时,它能增强神经运动功能的影响,这种作用可持续4小时。在帕罗西汀(每天3mg右佐匹克隆和2mg帕罗西汀联合使用7天)的案例中,未观察到药代动力学或药效之间的明显相互作用。
劳拉西泮的组合也同样,3mg右佐匹克隆和2mg劳拉西泮的联合使用并未带来临床相关的药效或药代动力学改变。然而,与奥氮平(3mg右佐匹克隆和10mg奥氮平)结合时,DSST评分有所降低,这表明是药效的调整,而非药代动力学的影响。
右佐匹克隆主要通过CYP3A4代谢,当与CYP3A4抑制剂如400mg酮康唑合用时,其AUC、Cmax和t1/2会分别增加2.2倍、1.4倍和1.3倍。其他强CYP3A4抑制剂,如伊曲康唑、克拉霉素等,可能也会产生类似效果。
另一方面,与CYP3A4诱导剂如利福平联用时,消旋佐匹克隆的暴露率会显著降低,右佐匹克隆可能也有类似的表现。由于右佐匹克隆血浆蛋白结合力较弱(52%-59%),其分布对蛋白结合的影响较小。服用3mg右佐匹克隆时,即使与蛋白结合力强的药物共用,通常不会显著改变两种药物的游离浓度。
在治疗指数较窄的药物方面,地高辛是一个例子。连续服用地高辛(第一天0.5mg,随后6天0.25mg)对单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数无明显影响。华法林的案例同样,连续服用3mg右佐匹克隆5天不会影响(R)与(S)华法林的药代动力学,而25mg华法林对右佐匹克隆的药效学参数无明显影响。
镇静安眠药,化学名 右佐匹克隆,外观 白色至浅黄色粉末,分子式 C17H17ClN6O3,分子量 388.81质量标准 含量>99%,通用名称:右佐匹克隆片,商品名称:文飞,英文名称:DexzopicloneTablets汉语拼音:YouzuopikelongPian,性状:本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。适应症:用于治疗失眠。