41雌激素：按化学结构分为天然和合成两大类。
411天然雌激素：主要包括雌二醇(Estradiol,E2)、雌酮(Estrone,E1)、雌三醇(Estriol,E3)和结合雌激素(conjugatedestrogen,CE)。天然雌激素的优点是对肝代谢影响较弱，比较符合生理，易于监测血雌激素水平。E2的雌激素活性最强，是体内起主要作用的雌激素。E2在胃肠道很少吸收并易被灭活，故多采用经皮肤使用。17βE2微粒化(micronizedestradiol)后可在消化道迅速吸收。E1的雌激素活性弱于E2，纯E1目前不用作HRT。E3为E2和E1的代谢产物，雌激素活性弱，经阴道使用可达到较高血浓度，如阴道用E305mg，其血E3浓度与口服8～12mg时相似。CE是从已孕马的尿里提取的混合物，45%为硫酸雌酮，55%为各种马雌激素，临床应用已达50余年，该药应用的复杂性仍在研究中。
412合成雌激素：已烯雌酚(Diethylstibestrol,DES)是非甾体类具有强雌激素活性的药物，目前不用于HRT。乙炔雌二醇(17-ethinylestradiol,EE)是避孕药的主要成分，对肝代谢影响较大，不宜用于HRT。乙炔雌三醇环戊醚(尼尔雌醇)是雌三醇的衍生物，口服吸收后储存于脂肪，缓慢释放，为长效雌激素，用于HRT应定期加用孕激素，防止内膜增生。
42孕激素
421天然孕激素：微粒化孕酮可口服，常需较大剂量，价格昂贵。
422合成孕激素：分为17-羟孕酮和19-去甲睾酮类，前者有较强的抗雌激素作用，醋酸甲羟孕酮(medroprogesteronacetate,MPA，安宫黄体酮)较接近天然孕激素，无明显雄激素活性及对抗雌激素改善血脂的作用，应用最多。常用于HRT的睾酮类衍生物为炔诺酮(norethisteron)，有不同程度的雄激素活性。
43雄激素：天然类有睾酮、雄烯二酮、双氢睾酮、去氢表雄酮；合成类有甲基睾酮片。
