下丘脑与垂体构成神经内分泌的中枢环节，前者将从大脑汇合而成的综合信息，以化学产物形式，释放给垂体前叶，促进或抑制垂体激素的产生和分泌，从而对各有关外周靶器官细胞的生长、分化过程及生理功能等进行调节。迄今已经纯化出五种可作用于垂体的神经激素，即：垂体促性腺激素释放激素(GnRH), 生长激素释放激素(GHRH), 促皮质激素释放因子(CRF), 生长激素释放抑制激素(somatostatin)及促甲状腺素释放激素(TRH)。除存在于下丘脑神经元外，尚存在于脑干、脊髓、中枢和外周自主神经系统、一些外分泌腺和内分泌腺、胃肠道、呼吸道、生殖道以及胎盘等诸多组织。
一、下丘脑GnRH-垂体促性腺激素系统
GnRH神经元群呈网络状分布，主要位于下丘脑内侧基底部及视前区，其轴突投射到大脑许多部位，运输GnRH到促性腺细胞。其到达边缘系统和室周器官的投射，有类似神经递质或调节因子的作用，因而能调节生殖功能。GnRH由位于8号染色体短臂的一个单一基因编码。
GnRH自下丘脑内侧基底部神经元呈节律性释放，门脉血中GnRH的脉冲与外周血中的LH脉冲二者间有显著的同步性，提示控制GnRH释放节律的机制是调控垂体促性腺激素分泌和生殖全过程的关键。GnRH脉冲周期在胎儿(妊娠20～23周)为60分钟，在成人为60～100分钟。
在初生后促性腺激素水平上升，逐渐达到峰值，而后进行性下降；在6～8岁时维持在平稳低水平状态，其后GnRH分泌再次上升，进而激发青春期的启动。该过程由下丘脑抑制因子的下降或刺激因子的增加进行调节。青春期睡眠导致的GnRH/LH脉冲增幅，对激活垂体-性腺功能至关重要。
天然的GnRH的半衰期仅2～4分钟。人工合成GnRH的类似物，因其不易被肽水解酶降解和与GnRH受体有高亲和性，其半衰期可大为延长，临床上GnRH激动剂用于治疗排卵障碍，诱导排卵及妊娠。GnRH激动剂连续使用有抑制垂体-性腺的作用，可用于治疗早熟、子宫内膜异位症等疾病。
二、下丘脑CRF/ACTH系统
CRF可刺激垂体ACTH和-内啡肽的释放。CRF是应激时诱导ACTH-皮质醇分泌的重要神经肽，人CRF基因定位在8号染色体的长臂。CRF神经元系统广泛地存在于下丘脑内外及大脑以外的诸多部位。
CRF 通过抑制GnRH的释放而影响生殖功能。由于皮质醇过多而出现神经性厌食、抑郁、心理性下丘脑性闭经及与运动相关的闭经时，给予CRF会减弱ACTH的反应。
三、下丘脑GHRH/生长激素释放抑制因子/生长激素系统
GH是由垂体前叶侧翼生长激素细胞合成、储存和分泌的单链多肽分子，其分泌受各种外来刺激和内源性神经节律的影响。GH以脉冲式分泌，在青春期时24小时内出现4～8次，最高峰见于睡眠慢波开始后1小时。日分泌率与年龄有关，青春期前儿童约在9ug, 青春期增至约700ug，年轻成年人降至380ug，绝经后妇女降低更多。下降主要是由于脉冲幅度的变化。在血中，GH的半衰期为17～45分钟。运动、身体应激、情绪应激及脓血症时垂体GH的分泌增加；雌激素、睾酮、甲状腺激素均可使GH分泌增加，但与肥胖相关的游离脂肪酸及其它因素均抑制其分泌。
GH的主要功能在于使肌肉和骨骼生长，通过胰岛素样生长因子(IGF-I和IGF-II)而间接实现其作用，IGF-I对GH有负反馈作用。GH基因定位于17号染色体长臂q22-24。
垂体GH受下丘脑两个多肽因子的双重调控。生长激素释放抑制因子抑制其分泌，GH释放因子(GHRH)刺激其释放。近来新发现一组GH促泌素(secretagogues),包括GH-释放肽6和几种合成肽，这些促泌素有在体内刺激垂体和下丘脑GH释放的作用。
生长激素释放抑制因子同时它也有促甲状腺激素(TSH)释放抑制因子的生理作用。它是人们发现存在于中枢神经系统下丘脑以外部位的第一个下丘脑激素，分布广泛，除中枢以外，尚存在于胃肠道、胰腺、及胎盘，而且显示有不同的功能。在CNS神经元中起神经递质作用，能抑制垂体和胃肠道激素的分泌和抑制肠道运动以及营养的吸收，对免疫系统也可有抑制作用。
四、下丘脑TRH/TSH系统
下丘脑对垂体TSH-甲状腺轴的调控借助于TRH的兴奋作用和生长激素释放抑制因子的抑制作用。人TRH基因定位于3号染色体。甲状腺激素对TRH mRNA表达和分泌起负反馈调节作用，可能是调节TRH生物合成最重要的调节因子。
