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可使药物亲水性增加的基团是
如图第一题。是有什么特殊的性质吗?
答:
高吸水性树脂的吸水率一般随水解度的
增 加
而
增加
。但事实上,往往当水解度高于一定 数值后,吸水率反而下降。这是因为随着水解 度的增加,
亲水性基团
的数目固然增加,但交 联剂部分也将发生水解而断裂,使树脂的网格 受到破坏,从而影响吸水性。 (2)水解度对吸水率的影响 高吸水性树脂是高分子电解...
被动靶向制剂的成分介绍
答:
水溶
性药物
包封于泡囊的
亲水基团
夹层中,而脂溶性药物则分散于泡囊的疏水基团的夹层中。大单室脂质体包封的药物量可比单室多 10 倍,甚至数十倍。(二)、脂质体的组成、结构脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束 (micelle) 不同。脂质体由双分子层所组成,而胶束是由单分子层组成。脂质体的组成成分是由类...
加替沙星如何使用?是饭前还是饭后?
答:
许多基因突变可引起氟喹诺酮
药物的
胞内浓度降低,而引起一定程度的耐药,但几乎所有的突变都涉及OmpF表达的减少, OmpF是一种
可使亲水性的
氟喹诺酮进入细菌周质腔的非特异性的孔蛋白。在大肠杆菌、金葡菌及绿浓杆菌中,均发现有膜通透性的改变引起对氟喹诺酮耐药的现象,但其在引起对加替沙星耐药中的地位,目前尚不...
...较强的吸电子性,可增强脂溶性及
药物
作用时间
的官能团是
答:
【答案】:D 本组题考查
药物的
典型
官能团
对生物活性的影响。(1)醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有
亲水性
。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。因此,...
请问如何提高苯钾酸钠在水中的溶解度,谢谢!
答:
2、将含有氨基等碱性基团的转化为盐酸、硫酸、硝酸、富马酸等盐 3、将含有酸酸,羟基,氨基等基团,
可以
通过前药的手段,与氨基酸等水溶性大
的基团
相连 4、向对
药物
结构中对活性影响不大的基团中引入
亲水性
如酸酸,氨基,羟基等基团 通过上面对原药进行简单的化学变化,可以彻底的改变药物的水溶性,...
药物
制剂的影响因素
答:
⑤ 加入表面活性剂:在脂或酰类药物【溶液中加入适当表面活性剂,有时
可以增加
某些
药物的
稳定性,例如苯佐卡因含5%月桂酥醇硫酸钠(阴离子型表面活性剂)的溶液,
可使
苯佐卡因的半衰期半增中18倍,这可能是月桂醇酸钠与苯佐卡因形成胶团,苯佐卡因藏在胶团内部,减少了OH-对苯佐卡因分子中酯键的攻击。⑥ 改变药物...
什么是前药原理
答:
4、部分
药物
由于分子中缺乏
亲水性基团
,水溶性过小。解决方法之一是根据前药原理,在分子中引入一些亲水性基团,
增加
水溶性,便于注射。例如甾体类消炎药倍他米松、地塞米松、氢化可的松等通过分子羟基与磷酸或有机二氢酸成酯,制成良好的水溶性盐,可制成针剂。母体化合物通过酶解在细胞中重新释放。
什么是前药的原理?在
药物
化学中有什么作用?
答:
例如,抗疟药奎宁具有强烈的苦味,小儿用药受到限制,后利用奎宁分子中的羟基使其成为碳酸乙酯,由于水溶性下降而成为无味奎宁,适合于小儿应用。4)有的
药物
由于分子中缺少
亲水基团
而水溶性太小,解决的办法之一就是利用前药原理,在分子中引入一些
亲水性基团
,
增加
水溶性,以利于注射给药。例如,甾体抗炎...
混悬剂的稳定性
答:
混悬剂主要存在物理稳定性问题。混悬剂中药物微粒分散度大,使混悬微粒具有较高的表面自由
能
而处于不稳定状态。疏水
性药物的
混悬剂比
亲水性药物
存在更大的稳定性问题。 混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降时,其沉降速度服从Stoke`s定律:V=2r²(ρ1-ρ2)g/9η(2-3)式中,V—为沉降速度,cm/s;r—为微粒半...
tween20 能注射吗
答:
作用与用途:为司盘和环氧乙烷的缩合物,由于其分子中有较多的
亲水性基团
一聚氧乙烯基,故亲水性强,为一种非离子型去污剂。常作为水包油(O/W)型乳化剂;可与其他乳化剂如月桂醇硫酸钠或司盘类合用,
能增加
乳剂的稳定性。也可作某些
药物的增
溶剂。Tween-20有复性抗原的作用,可提高特异性的识别能力...
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